uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase remmer

Cat.Nr.S8639

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) is een remmer van NADPH oxidase en tevens een krachtige, irreversibele, en tijd-, temperatuurafhankelijke iNOS/eNOS remmer. Het functioneert ook als een TRPA1 activator en remt selectief intracellulaire reactive oxygen species (ROS).
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 314.55

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.69%
99.69

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
MC3T3-E1 Function assay 10 μM 30 min block ROS generation and NOX expression 31049140
RAW264.7 Function assay 10 μM 4 days DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells 30942408
VSMC Function assay 10 μM 6 h diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration 29175753
HK-2 Function assay inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis 28894570
mouse neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay 28384544
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 314.55 Formule

C12H8I.Cl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 4673-26-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL (41.32 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
NADPH oxidase
In vitro

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) remt de activiteit van NADPH oxidase, stikstofoxidesynthase, xanthine-oxidase en NADPH cytochroom P450 oxidoreductase.

Femtomolaire concentraties van deze verbinding oefenen krachtige ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten uit door microgliale activering te remmen via de remming van ERK-gereguleerde PHOX-activiteit.

Het is frequent gebruikt om ROS-productie te remmen die wordt gemedieerd door verschillende flavo-enzymen, waaronder NAD(P)H-oxidase, chinonreductase, cytochroom P450-reductase en stikstofoxidesynthase.

NADPH, NADP+, en 2'5'-ADP blokkeren de remmende werking ervan.

Behandeling met DPI in ARPE-19-cellen veroorzaakte een dosis- en tijdsafhankelijke groeiremming, en induceerde ook DNA-fragmentatie en eiwitgehalte van de proapoptotische factor Bax. Bovendien induceerde het significant de expressie en fosforylering van p53, wat proapoptotische genen induceert als reactie op DNA-schade of onherstelbare celcyclusarrestatie. ROS zijn geïmpliceerd als een sleutelfactor in de activering van p53 door vele chemotherapeutische middelen.

In vivo

Diphenyleneiodonium chloride (DPI), een NADPH oxidase remmer, remde de productie van pro-inflammatoire cytokines (TNF-α en IL-6), verminderde macrofaag infiltratie en klassieke polarisatie, en induceerde ROS generatie.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17184774/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32550901/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot Nox1 / MMP2 / MMP9
S8639-WB1
26760964

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06061679 Not yet recruiting
COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence
November 2023 Not Applicable
NCT06111664 Recruiting
Mood Disorders
University Hospital Strasbourg France
May 1 2023 --
NCT05706129 Recruiting
Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC)
Debiopharm International SA
March 14 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05764681 Recruiting
Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare
March 17 2023 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.