uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S8639
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Overige NADPH-oxidase Inhibitoren | Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base) |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MC3T3-E1 | Function assay | 10 μM | 30 min | block ROS generation and NOX expression | 31049140 | |
| RAW264.7 | Function assay | 10 μM | 4 days | DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells | 30942408 | |
| VSMC | Function assay | 10 μM | 6 h | diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration | 29175753 | |
| HK-2 | Function assay | inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis | 28894570 | |||
| mouse neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | |||
| RAW264.7 | Function assay | 1 hr | Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay | 28384544 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 314.55 | Formule | C12H8I.Cl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 4673-26-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-] | ||
|
In vitro |
DMSO
: 13 mg/mL
(41.32 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
NADPH oxidase
|
|---|---|
| In vitro |
Diphenyleneiodonium chloride (DPI) remt de activiteit van NADPH oxidase, stikstofoxidesynthase, xanthine-oxidase en NADPH cytochroom P450 oxidoreductase. Femtomolaire concentraties van deze verbinding oefenen krachtige ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten uit door microgliale activering te remmen via de remming van ERK-gereguleerde PHOX-activiteit. Het is frequent gebruikt om ROS-productie te remmen die wordt gemedieerd door verschillende flavo-enzymen, waaronder NAD(P)H-oxidase, chinonreductase, cytochroom P450-reductase en stikstofoxidesynthase. NADPH, NADP+, en 2'5'-ADP blokkeren de remmende werking ervan. Behandeling met DPI in ARPE-19-cellen veroorzaakte een dosis- en tijdsafhankelijke groeiremming, en induceerde ook DNA-fragmentatie en eiwitgehalte van de proapoptotische factor Bax. Bovendien induceerde het significant de expressie en fosforylering van p53, wat proapoptotische genen induceert als reactie op DNA-schade of onherstelbare celcyclusarrestatie. ROS zijn geïmpliceerd als een sleutelfactor in de activering van p53 door vele chemotherapeutische middelen. |
| In vivo |
Diphenyleneiodonium chloride (DPI), een NADPH oxidase remmer, remde de productie van pro-inflammatoire cytokines (TNF-α en IL-6), verminderde macrofaag infiltratie en klassieke polarisatie, en induceerde ROS generatie. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nox1 / MMP2 / MMP9 |
|
26760964 |
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06061679 | Not yet recruiting | COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection |
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence |
November 2023 | Not Applicable |
| NCT06111664 | Recruiting | Mood Disorders |
University Hospital Strasbourg France |
May 1 2023 | -- |
| NCT05706129 | Recruiting | Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC) |
Debiopharm International SA |
March 14 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05764681 | Recruiting | Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain |
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare |
March 17 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.