Home Transmembrane Transporters TRP Channel antagonist SB366791

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SB366791 TRP Channel antagonist

Cat.Nr.S8238

SB-366791 is een nieuwe, potente en selectieve cinnamamide TRPV1-antagonist met een IC50 van 5,7 nM.
SB366791 TRP Channel antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 287.74

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S823801 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.74%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.74

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 287.74 Formule

C16H14ClNO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 472981-92-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (198.09 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
TRPV1
(Cell-based assay)
5.7 nM
In vitro
SB-366791 is een structureel nieuwe en potente TRPV1-antagonist die de capsaïcine-, zuur- en hitte-gemedieerde activering van de receptor kan remmen, maar weinig of geen effect heeft op een breed scala aan enzymen, ionkanalen, GPCR's en andere eiwitten. Deze verbinding kan een beter hulpmiddel blijken te zijn voor het ondubbelzinnig definiëren van de (patho)fysiologische rol van TRPV1.
In vivo
de TRPV1-antagonist SB366791 vermindert het aantal terugtrekkingen, maar verbeterde de ambulatie en het dragen van gewicht niet. Een sub-analgetische dosis van deze verbinding versterkt de effecten van morfine bij doses van 3,0 en 10,0 mg/kg op terugtrekkingen en gewichtdragend vermogen, maar niet op ambulatie. De combinatie van morfine en deze chemische stof heeft potente analgetische effecten op botkankerpijn.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.