Syk Remmers | Syk Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2194 | R406 | R406 (R406 besylaat) is een potente Syk-remmer met een IC50 van 41 nM in celvrije assays, remt Syk sterk, maar niet Lyn, 5 keer minder potent tegen Flt3. R406 induceert apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) is een potente Syk remmer met een IC50 van 41 nM in een celvrije test, remt Syk sterk maar niet Lyn, en is 5 keer minder potent voor Flt3. Dit middel activeert apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70. |
|
|
| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve Syk-remmer met een IC50 van 7,7 nM in een celvrije assay. Deze verbinding vertoonde een 13- tot >1000-voudige cellulaire selectiviteit voor Syk boven andere kinasen (waaronder Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR), zoals beoordeeld door doelwiteiwitfosforylering of functionele respons. |
|
|
| S2625 | Fostamatinib (R788) | Fostamatinib (R788), een prodrug van de actieve metaboliet R406, is een Syk-remmer met een IC50 van 41 nM. Het remt Syk sterk, maar niet Lyn, en is 5 keer minder potent voor Flt3. Fase 3. |
|
|
| S3026 | Piceatannol | Piceatannol, een natuurlijke stilbeen, is een selectieve Syk-remmer en heeft een ~10-voudige selectiviteit ten opzichte van Lyn. |
|
|
| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium), een prodrug van de actieve metaboliet R406, is een Syk-remmer met een IC50 van 41 nM in een celvrije test, remt Syk sterk, maar niet Lyn, 5-voudig minder potent tegen Flt3. Fase 3. |
|
|
| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihydrochloride is een krachtige en selectieve remmer van Syk kinase (Ki = 7,5 nM). BAY-61-3606 induceert celcyclusarrest en apoptosis. |
|
|
| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318 (PRT318) is een nieuwe selectieve remmer van de Syk tyrosinekinase met een IC50 van 4 nM, als een benadering voor de behandeling van HIT. |
|
|
| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride is een potente en selectieve remmer van milt tyrosinekinase (SYK) met een IC50-waarde van 3,2 nM. Het is selectief tegen de meeste andere kinasen, maar krachtig tegen zowel SYK als FLT3. |
|
|
| S4944 | Fostamatinib disodium hexahydrate | Fostamatinib (R788) dinatrium (Tamatinib Fosdium) hexahydraat, een prodrug van de actieve metaboliet R406, is een Syk-remmer met een IC50 van 41 nM in een celvrije assay. |
|
|
| S9715 | Lanraplenib (GS-SYK) | Lanraplenib (GS-SYK) is een potente, zeer selectieve en oraal actieve remmer van Spleen Tyrosine Kinase (SYK) met een IC50 van 9,5 nM. Het remt SYK-activiteit in bloedplaatjes via de glycoproteïne VI (GPVI) receptor zonder de bloedingstijd (BT) bij apen of mensen te verlengen. |
|
|
| S7286 | RO9021 | RO9021 remt potent de SYK kinase-activiteit met een gemiddelde IC50 van 5,6 nM en onderdrukt de B-celreceptor-signalering. |
|
|
| S6519 | R112 | R112 is een ATP-competitieve spleen tyrosine kinase (Syk) remmer met een Ki-waarde van 96 nM. | ||
| E1836 | Cevidoplenib dimesylate | Cevidoplenib dimesylate (SKI-O-703 dimesylate) is een oraal beschikbare remmer van milt tyrosinekinase (Syk) met potentiële ontstekingsremmende en immunomodulerende activiteiten. Het vermindert de progressie van autoantilichaam-gemedieerde auto-immuunziekten door zowel autoantilichaam-producerende als autoantilichaam-detecterende cellen te remmen. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) is een nieuwe en potente dubbele remmer van milt-tyrosinekinase (SYK) en Januskinasen (JAK) met IC50-waarden van 5-46 nM in biochemische assays. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 is een oraal actieve dubbele remmer van Syk-PI3K met IC50 van 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM voor respectievelijk Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma. Deze verbinding blokkeert tumorimmunosuppressie en verhoogt de antitumorimmuniteit. | ||
| E0437 | ZAP-180013 | ZAP-180013 is een remmer van zeta-keten-geassocieerd proteïnekinase 70 (ZAP-70) met een IC50 van 1,8 μM. | ||
| E7793 | PRT062607 | PRT062607 is een zeer specifieke, potente en oraal biologisch beschikbare remmer van gezuiverd Spleen tyrosine kinase (SYK) met een IC50 van 1-2 nM. Het vertoont significante ontstekingsremmende activiteit en kan worden gebruikt in onderzoek naar non-Hodgkinlymfoom (NHL), chronische lymfatische leukemie (CLL) en reumatoïde artritis. | ||
| E4580 | Sovleplenib | Sovleplenib (HMPL-523) is een zeer potente en selectieve SYK-remmer met een IC50 van 0,025 μM, die in vitro en in vivo antitumoractiviteiten vertoont. Deze verbinding vertoont synergetische activiteiten in combinatie met BTK-, PI3Kδ- en Bcl2-familieremmers bij het doden van humaan diffuus grootcellig B-cellymfoom (DLBCL). | ||
| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride is een oraal actieve, multi-getargete tyrosinekinaseremmer met IC50 van respectievelijk 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM en 32 nM voor JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 en Syk. Remt ook 19 andere geteste kinasen met IC50 minder dan 200 nM. |
|
|
| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) is een oraal actieve, multi-getargete tyrosinekinaseremmer met IC50-waarden van respectievelijk 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM en 32 nM voor JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 en Syk, en remt ook 19 andere geteste kinasen met een IC50 van minder dan 200 nM. |
|
|
| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyreen) is een tyrosinekinase-remmer die Syk, Src en p97 remt met IC50-waarden van respectievelijk 2,5 μM, 29,3 μM en 1,7 μM. |
|
|
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), een natuurlijk voorkomend diterpeenharszuur afkomstig van coniferen zoals Pinus en Picea, vertoont ontstekingsremmende activiteit via onderdrukking van Src-, Syk- en TAK1-gemedieerde pathways. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.