Proteasome Remmers | Proteasome Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue is de analoog van Ixazomib Citrate (MLN9708) uit WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) hydrolyseert onmiddellijk tot Ixazomib (MLN2238), de biologisch actieve vorm, bij blootstelling aan waterige oplossingen of plasma. Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met een IC50/Ki van 3,4 nM/0,93 nM in celvrije assays, minder potent voor β1 en weinig activiteit voor β2. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S7933 | VR23 | VR23 is een potente proteasome-remmer met een IC50 van respectievelijk 1 nM, 50-100 nM en 3 μM voor trypsine-achtige proteasomes, chymotrypsine-achtige proteasomes en caspase-achtige proteasomes. |
|
|
| S7504 | Marizomib (Salinosporamide A) | Marizomib (Salinosporamide A) is een nieuwe, uit de zee afkomstige Proteasome-remmer die de CT-L β5, C-L β1 en T-L β2 Proteasome-activiteiten in menselijke erytrocyt-afgeleide 20S Proteasomen remt met een IC50 van respectievelijk 3,5 nM, 430 nM en 28 nM. |
|
|
| S7462 | PI-1840 | PI-1840 is een reversibele en selectieve chymotrypsine-achtige (CT-L) remmer met een IC50 van 27 nM met weinig effecten op de andere twee belangrijke Proteasome proteolytische activiteiten, trypsine-achtig (T-L) en postglutamyl-peptide-hydrolyse-achtig (PGPH-L). |
|
|
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) is een oraal biologisch beschikbare selectieve remmer van het ubiquitin specific protease 1 (USP1) met antiproliferatieve activiteit. KSQ-4279 vertoont ook synergetische activiteit in combinatie met PARP-remmers. |
|
|
| S5813 | Isoginkgetin | Isoginkgetin is een natuurlijk afgeleid biflavonoïde met antitumorale activiteit. Deze verbinding remt direct de chymotrypsine-achtige, trypsine-achtige en caspase-achtige activiteiten van het 20S proteasome. Het is ook een algemene remmer van Pre-mRNA splicing. |
|
|
| S6851 | RA-190 | RA190, een bis-benzylidine piperidon, is een potente, selectieve en oraal effectieve remmer van de proteasoom ubiquitine receptor RPN13/ADRM1 met anti-kankeractiviteit. RA190 activeert de ER-stressrespons, de p53/p21 signaalas en Autophagy in multipel myeloomcellen. | ||
| E7414 | MG-115 | MG-115 is een krachtige en reversibele remmer van proteasomes met een Ki van respectievelijk 21 nM en 35 nM voor de 20S- en 26S-proteasomes. Het induceert ook apoptose in Rat-1- en PC12-cellen door selectief de chymotrypsine-achtige activiteit van het proteasoom te remmen. | ||
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin, een krachtige en specifieke Pyruvate kinase M2 (PKM2) remmer, is een belangrijk bestanddeel van zicao (paarse ossentong, de gedroogde wortel van Lithospermum erythrorhizon), een Chinees kruidengeneesmiddel met diverse biologische activiteiten. Het is ook een remmer van TMEM16A Chloride Channel activiteit met behulp van een celgebaseerde fluorescentie-quenchingsanalyse. Shikonin oefent een ontstekingsremmend effect uit door tumor necrosis factor-α (TNF-α) te remmen en voorkomt activering van de nuclear factor-κB (NF-κB) route via Proteasome remming. |
|
|
| S3269 | Acetylcorynoline | Acetylcorynoline, een belangrijk alkaloïde bestanddeel afkomstig van Corydalis bungeana, een traditioneel Chinees geneeskrachtig kruid, vertoont ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding kan de egl-1-expressie verminderen om apoptosis-routes te onderdrukken en de rpn5-expressie verhogen om de activiteit van proteasomes te verbeteren. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.