uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ixazomib Citrate (MLN9708) Proteasome remmer

Name: Ixazomib Citrate (MLN9708)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4432
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.Nr.S4432

Ixazomib Citrate (MLN9708) is een prodrug van Ixazomib (MLN2238), een selectieve, oraal biologisch beschikbare inhibitor van 20S proteasome die de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) site remt met een IC50 van 3,4 nM en Ki van 0,93 nM, respectievelijk. Ixazomib (MLN2238) remt ook caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische sites met een IC50 van respectievelijk 31 nM en 3500 nM.

Ixazomib Citrate (MLN9708) Proteasome remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 517.12

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige Proteasome Inhibitoren	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	517.12	Formule	C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1239908-20-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (193.37 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.650mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	20S proteasome β5 site (Cell-free assay) 0.93 nM(Ki) 20S proteasome β5 site (Cell-free assay) 3.4 nM 20S proteasome β1 site (Cell-free assay) 31 nM 20S proteasome β2 site (Cell-free assay) 3500 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903769/ [3] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780124171503000272 [4] https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05882279	Completed	Multiple Myeloma	Takeda	June 1 2023	--
NCT03422874	Withdrawn	Neoplasms\|Lymphoma	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	August 2016	Phase 1
NCT02582359	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Massachusetts General Hospital\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	January 2016	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):