| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfate is een reversibele remmer van serine- en cysteine proteases. Het remt Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaïne (Ki = 10 nM), trypsine (Ki = 35 nM), plasmine (Ki = 3,4 μM) en kallikreïne (Ki = 19 μM), en heeft geen effect tegen chymotrypsine, elastase, renine of pepsine.
|
-
Adv Mater, 2025, e18445.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
|
|
| S3025 |
PMSF
|
PMSF (fenylmethylsulfonylfluoride, benzylsulfonylfluoride) is een irreversibele serine/cysteïne proteaseremmer.
|
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
-
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
|
|
| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
|
Nafamostat mesilaat (FUT-175) is een synthetische serine protease remmer die wordt gebruikt als anticoagulans tijdens hemodialyse. Het blokkeert de activering van SARS-CoV-2 en wordt onderzocht als een nieuwe behandelingsoptie voor COVID-19. Deze verbinding vermindert ook ontsteking en apoptosis.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
|
|
| S7378 |
AEBSF HCl
|
AEBSF HCl is een breedspectrum, irreversibele serine protease remmer.
|
-
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
-
Sci Rep, 2025, 15(1):39515
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
|
|
| S2101 |
Gabexate Mesylate
|
Gabexate Mesylate (FOY) is een serine protease-remmer met een IC50 van 0,19 μM die therapeutisch wordt gebruikt bij de behandeling van pancreatitis en gedissemineerde intravasculaire coagulatie.
|
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
|
|
| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
|
Alvelestat (AZD9668) is een orale, zeer selectieve remmer van neutrofiele elastase (NE) met een IC50 en Ki van 12 nM en 9,4 nM, minstens 600 keer selectiever dan andere Serine Protease. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.
|
-
Preprints.org, 2026, nan
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
-
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
|
|
| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
|
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) is een competitieve remmer van humane neutrofiele elastase, en remt ook leukocytenelastase verkregen van konijn, rat, hamster en muis.
|
-
Journal of Ovarian Research, September 29, 2025, 211
-
Journal of Thoracic Disease, October 30, 2024, 6616-6633
-
Preprints.org, March 26, 2026, nan
|
|
| S7377 |
Aprotinin
|
Aprotinin is een kleine proteïne Serine Protease remmer (Kd=0,06 pM voor rund β-trypsine), gebruikt om perioperatief bloedverlies en transfusie te verminderen.
|
-
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Elife, 2021, 10e65962
|
|
| E6013 |
Sivelestat sodium
|
Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) is een potente, specifieke en intraveneus actieve remmer van neutrofiele elastase met een IC50-waarde van 44 nm. Het is een nuttig middel voor het bestuderen van de rollen van neutrofiele elastase in dierziektemodellen zoals emfyseem, acuut respiratoir distresssyndroom, septische shock en gedissemineerde intravasculaire stolling bij COVID-19.
|
-
Journal of Thoracic Disease, October 31, 2024, 6616-6633
-
Mediators of Inflammation, January 12, 2026, 1621608
-
Aging (Albany NY), August 5, 2020, 16820-16836
|
|
| S8457 |
UK-371804 HCl
|
UK-371804 is een potente en selectieve urokinase-type plasminogeenactivator (uPA) remmer met uitstekende enzympotentie (Ki=10 nM) en selectiviteitsprofiel (4000-voudig versus tPA en 2700-voudig versus plasmine).
|
-
Frontiers in Genetics, May 20, 2021, 651882
-
PNAS Nexus, July 1, 2022, pgac104
-
PNAS Nexus, 2022, pgac104
|
|