CCR Remmers | CCR Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S0129	SB-297006	SB-297006 is een antagonist van C-C chemokinereceptor 3 (CCR3) die de antigeen-geïnduceerde accumulatie van T(h)2 en eosinofielen in de longen onderdrukt. Deze verbinding onderdrukte CCL11-geïnduceerde Th2-chemotaxis met een IC50 van 2,5 μM.	JHEP Rep, 2023, 5(9):100805 Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S3479	R243	R243 is een remmer van Chemokine (C-C-motief) receptor 8 (CCR8) signalering en chemotaxis.	Cell Prolif, 2025, e70032.
S3494	Vicriviroc maleate	Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) is een potente, selectieve, oraal biologisch beschikbare en CZS-doorlatende antagonist van CCR5, met een Ki van 2,5 nM, en remt ook HIV-1 in PBMC-cellen.	Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S9738	RS504393	RS504393, een extreem selectieve CC-chemokinereceptor (CCR) 2-antagonist met een IC50 van 98 nM, richt zich ook op meerdere receptoren voor de remming van CCR2b en CCR1 receptors wanneer toegediend in hogere concentratie.	Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
S6555	AZD2098	AZD2098 is een potente en biologisch beschikbare CCR4-receptorantagonist met een pIC50 van 7,8.	Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
S8361	PF-4136309	PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare CCR2-antagonist met een IC50 van 5,2 nM voor humaan CCR2.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
E4715	SB-328437	SB-328437 is een niet-peptide klein molecuul, een krachtige en selectieve antagonist van CCR3 met een IC50 van 4,5 nM. Het is belangrijk voor de rekrutering van eosinofielen, een proces dat cruciaal wordt geacht in de pathologie van verschillende ontstekingsziekten, waaronder astma, allergische rhinitis en eczeem.
S7538	RS-102895 Hydrochloride	RS-102895 hydrochloride (HCl) is een potente antagonist van Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) met een IC50 van 360 nM, en vertoont geen effect op CCR1. RS-102895 hydrochloride remt ook menselijke α1a- en α1d-receptoren, rattenhersenbalk 5-HT1a receptor in cellen met IC50's van respectievelijk 130 nM, 320 nM, 470 nM.
E0486	C-021	C-021 is een potente CCR4-antagonist met IC50-waarden van respectievelijk 0,14 μM en 39 nM voor de remming van chemotaxis bij mens en muis.
E0395	Vercirnon	Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), een oraal biologisch beschikbare, selectieve en potente antagonist van CCR9, is een equipotente remmer van CCL25-gestuurde chemotaxis van beide splicevormen van CCR9.
E5955^New	CCR6 antagonist 1	CCR6 antagonist 1 is een krachtige antagonist van CCR6 die de CCL20/CCR6-as remt. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar auto-immuungemedieerde ontstekingsziekten, zoals inflammatoire darmziekten (IBD's).
S0438	TAK-779	TAK-779 (Takeda 779), een non-peptide verbinding, is een potente antagonist van CCR5 en CXCR3, met een Ki van 1,1 nM voor CCR5. Het vertoont ook een zeer krachtige en selectieve remming van R5 HIV-1 replication met een EC50 en EC90 van respectievelijk 1,2 en 5,7 nM. Het onderdrukt ook de ontwikkeling van de cytokinestorm in het muizenmodel van het SARS-CoV-2-gerelateerde acute respiratoire distress syndroom.
S3032	Bindarit (AF 2838)	Bindarit vertoont selectieve remming tegen monocyt-chemoattractieve eiwitten MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 en MCP-2/CCL8.	Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421. PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747 J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), het hoofdbestanddeel van Perilla frutescens (een traditioneel medicinaal antioxidant kruid), remt BaP-geïnduceerde AHR-activering en ROS-productie, remt BaP/AHR-gemedieerde afgifte van de CCL2-chemokine en activeert de NRF2/HO1-antioxidante route.	Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S0777	Isuzinaxib (APX-115 free base)	Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) is een potente, oraal actieve remmer van pan NADPH-oxidase (pan-Nox) met Ki-waarden van respectievelijk 1,08 μM, 0,57 μM en 0,63 μM voor Nox1, Nox2 en Nox4. Deze verbinding onderdrukt significant de expressie van inflammatoire moleculen, waaronder MCP-1/CCL2, IL-6 en TNFα, in de diabetische nier.