alleen voor onderzoeksdoeleinden

Maraviroc (UK-427857) CCR5-antagonist

Cat.nr.: S2003

Maraviroc is een CCR5-antagonist voor MIP-1α, MIP-1β en RANTES met een IC50 van respectievelijk 3,3 nM, 7,2 nM en 5,2 nM in celvrije assays. Maraviroc wordt gebruikt bij de behandeling van HIV-infectie.

Maraviroc (UK-427857) CCR Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 513.67

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overig CCR Inhibitoren	Cenicriviroc INCB3344 SB-297006 ZK756326 2HCl Adaptavir (DAPTA) BX471 (ZK-811752) AZD2098 BMS-813160 RS102895 R243

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.200mg/ml (2.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45% water Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	12.500mg/ml (24.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 125mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Dilute 450 μL ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.500mg/ml (14.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Lees meer over Maraviroc (UK-427857) oplosbaarheid in DMSO of water

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Lees meer over Maraviroc (UK-427857) werkconcentraties voor celkweekbehandeling

Maraviroc (UK-427857) is a potent inhibitor of HIV-1 (IC90 in vitro), CCR5, TBI, FCS, CIBI, ICH, pain, opioid effectiveness, HIV, HIV-1 RNA (<50 copies/mL), CCL5, Acute lymphoblastic leukemia, Acute myeloid leukemia, Hodgkin lymphoma, MSC recruitment, monocyte recruitment, tumor cell growth, doxorubicin, brentuximab vedotin, heterospheroid formation, cell viability, tumor growth (>50% reduction), monocyte accumulation, Treg migration, lung metastasis, angiogenesis, metastasis, survival, immune-suppressive myeloid cells, antitumor immunity, thoracic metastasis, trastuzumab resistance, CAF growth, tumor xenograft growth, macrophages, CRC, MSC-induced tumor xenograft growth, tumor cell migration, tumor cell invasion, Gastric cancer cell dissemination, M1 polarization of microglia, microglia migration, invasion, xenograft growth, proliferation, caspase activation, Bax increase, cell cycle progression, PDAC liver metastasis, macrophage migration, overall survival, behavioural outcomes, motor performance, cognitive outcomes, dendritic spine preservation, axonal projections to contralateral cortex, inflammatory response, CREB/DLK signalling, Akt, vasculature, endothelial cell migration, mTOR/Akt pathway, M1/M2 macrophages, cancer cell killing, migration, breast cancer cell homing to the lungs, prostate cancer metastasis, M1 macrophages, pro-migratory chemokines and cytokines, T cell agglomeration, macrophage repolarisation, tumour-promoting inflammation, liver metastases, inflammation, IL-6, sICAM1, sVCAM-1, arterial stiffness, neointimal development, endothelial function, circulating endothelial microparticles, leukocyte-endothelial adhesion, IL-6 secretion, IL-8 secretion, sICAM1 secretion, sVCAM1 secretion, senescence, STAT1 pathways, PDK1 pathways, AKT pathways, HIV-induced BBB dysfunction. Maraviroc (UK-427857) exhibits the greatest inhibitory potency toward HIV-1 RNA.

Details selectiviteit & specificiteit

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie	Maraviroc (UK-427857) is a potent, allosteric CCR5 antagonist. It affects CCL5/CCR5 and PI3K/AKT signaling pathways by binding to the receptor's transmembrane domain and stabilizing its inactive conformation, effectively inhibiting HIV-1 entry, macrophage polarization, and inflammation.
Lees meer over Maraviroc (UK-427857) IC50 voor celgebaseerde en celvrije assays
Belangrijkste toepassingen en werkingsmechanisme

Lees meer over Maraviroc (UK-427857) Werkingsmechanisme

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	513.67	Formule	C₂₉H₄₁F₂N₅O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	376348-65-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	UK-427857			Smiles	CC1=NN=C(N1C2CC3CCC(C2)N3CCC(C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5CCC(CC5)(F)F)C(C)C

Lees meer over opslag & stabiliteit

Lees meer vergelijkende analyse over Maraviroc (UK-427857)

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
What vehicle do you recommend to dissolve it for in vivo experiments?

Antwoord:
It can be dissolved in 5% DMSO/castor oil at 62 mg/ml as suspension for oral administration. As to a clear solution for injection, following three vehicles at 10mg/ml will help: 1. 2% DMSO/castor oil; 2. 2%DMSO/sunflower oil; 3. 2%DMSO/30%PEG 300/ddH2O.

Verdunningscalculator

Bereken de benodigde verdunning om een stamoplossing te bereiden. De Selleck verdunningscalculator is gebaseerd op de volgende vergelijking:

Concentratie _(start) x Volume _(start) = Concentratie _(einde) x Volume _(einde)

Deze vergelijking wordt vaak afgekort als: C1V1 = C2V2 ( Invoer Uitvoer )

*Gebruik bij het bereiden van stamoplossingen altijd het batchspecifieke molecuulgewicht van het product, zoals vermeld op het fleslabel en MSDS / COA (online beschikbaar).

De Seriële Verdunningscalculator Vergelijking

Seriële verdunningen

Concentratie (start):

Verdunningsfactoren:

Berekend resultaat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):