alleen voor onderzoeksdoeleinden

Cenicriviroc CCR remmer

Name: Cenicriviroc
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8512
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.nr.S8512

Cenicriviroc is een krachtige, oraal actieve dubbele remmer van CC chemokine receptor 2 (CCR2) en CCR5. Deze verbinding remt ook HIV-1 en HIV-2 met krachtige ontstekingsremmende en anti-infectieve activiteit.

Cenicriviroc CCR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 696.94

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.76%

99.76

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overig CCR Inhibitoren	INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
NIH/3T3	Function assay	1 hr	Displacement of [125I]-RANTES from CCR5 in mouse NIH/3T3 cells after 1 hr, IC50=0.00025μM.	29425816
VERO-E6	Function assay	48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=11.73μM.	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	696.94	Formule	C₄₁H₅₂N₄O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	497223-25-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TAK-652, CVC, TBR-652			Smiles	CCCCOCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)N(CCCC(=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)CC5=CN=CN5CCC)CC(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (143.48 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CCR2 CCR5 HIV-1 HIV-2
In vitro	De migratie van muizenmonocyten als reactie op CCL2, de meest potente mediator van chemotaxis voor geactiveerde macrofagen, wordt verminderd na voorbehandeling met deze verbinding in een concentratie van 1 μM.
In vivo	Cenicriviroc vermindert de rekrutering van monocyten/macrofagen in vivo significant bij doses >= 20 mg/kg/dag (p < 0,05). Bij deze doses vertoont deze verbinding antifibrotische effecten, met significante verminderingen in collageenafzetting (p < 0,05), en collageen type 1 eiwit- en mRNA-expressie in de drie diermodellen van fibrose. In het NASH-model vermindert het de activiteitsscore van niet-alcoholische leververvetting significant (p < 0,05 vs. controles). Deze behandeling heeft geen merkbaar effect op het lichaams- of lever-/niergewicht.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317794/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27347680/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06329310	Not yet recruiting	End Stage Renal Disease	Xeltis	July 2024	Not Applicable
NCT06190717	Recruiting	Diabetes\|End Stage Renal Disease	Sonavex Inc.	February 21 2024	Not Applicable
NCT06310174	Recruiting	Central Venous Catheter Exit Site Infection	Johns Hopkins University	December 22 2023	--
NCT06121115	Completed	Septic Shock\|Hypotension and Shock	Region Skane	October 3 2023	--
NCT05896735	Recruiting	Multiple Trauma/Injuries	Second Affiliated Hospital School of Medicine Zhejiang University	April 25 2023	--
NCT05751395	Not yet recruiting	Central Venous Catheter	Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Intensiv- und Notfallmedizin	March 1 2023	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):