In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is een kleinmoleculige FAK scaffolding remmer die FAK autofosforylatie direct remt op een dosis- en tijdafhankelijke manier.
Doelen
FAK (Cell-free assay)
In vitro
Y15-behandeling in vitro resulteert in verminderde cellevensvatbaarheid, verhoogde loslating en verhoogde apoptose in colonkankercellen, borstkankercellen en melanoom. In TPC1, BCPAP, K1 en TT cellijnen remt deze verbinding pY397 en totale FAK-expressie op een dosisafhankelijke manier. Het veroorzaakt effectieve dosisafhankelijke loslating in alle schildklierkankercellijnen. Deze chemische stof veroorzaakt een dosisafhankelijke afname van kolonieformatie in alle papillaire schildklierkankercellijnen en verhoogt necrose in papillaire en medullaire schildklierkankercellijnen. Het richt zich niet op homologe Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 en c-Met.
In Vivo
Y15 blokkeert de groei van borst-, pancreas- en neuroblastoomtumoren in vivo. De farmacokinetische studie bij muizen toont aan dat na intraperitoneale toediening met een dosis van 30 mg/kg deze verbinding zeer snel wordt opgenomen bij muizen, met een maximale plasmaconcentratie in 4,8 min. Het metaboliseert snel in muizen- en menselijke levermicrosomen met een halfwaardetijd t1/2 van respectievelijk 6,9 en 11,6 min. De maximaal getolereerde dosis van eenmalige orale toediening van deze chemische stof is 200 mg/kg, en de meervoudige maximale getolereerde dosis is 100 mg/kg PO gedurende een studie van 7 dagen. Het veroorzaakt geen sterfte of statistisch significante verschillen in het lichaamsgewicht bij 30 mg/kg IP gedurende een studie van 28 dagen, en bij 100 mg/kg PO gedurende de studie van 7 dagen. Er zijn geen klinisch chemische, hematologische of histopathologische veranderingen in verschillende muizenorganen bij 30 mg/kg IP gedurende 28 dagen en bij een dosis van 100 mg/kg PO gedurende 7 dagen.
Cells are seeded onto 96-well plates (10,000 cells per well in 100 μL of medium plus 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin). Twenty-four hours following this compound treatment, 20 μL of Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay is added to each well. After two hours of incubation with reagent and the plate is read at 490 nm.
The interactions between integrin α5β1 of liver cancer cells and fibronectin of fibroblasts promote tumor growth and angiogenesis
[ Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5019-5037]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
