Name: XAV-939
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1180
Rating: 5 (425 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Producten die vaak samen worden gebruikt met XAV-939

SU 5402

It promotes anterior central nervous system identity, while SU5402 accelerates hPSC differentiation toward neuroectodermal lineages.

LDN-193189

It and LDN-193189 are the least effective in improving the morphology of low-density P0 RPE cultures to varying extents.

SB431542

It and SB431542 significantly suppress MSC gene expression.

ICG-001

It and ICG-001 decrease the proliferation of the IGROV1 and SKOV3 ovarian cancer cell lines.

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Overig PARP Inhibitoren	AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Sf-21	Kinase Assay	18.75 μM	60 min	DMSO	Inhibition of N-terminal GST-tagged TNKS2 expressed with IC50 of 0.0053 μM	23879431
HEK293T	Function Assay			DMSO	Inhibition of Wnt signaling assessed as inhibition of forskolin-induced cAMP response element activation with IC50 of 0.078 μM	23879431
HEK293T	Function Assay	10 μM		DMSO	Inhibition of beta-casein-dependent canonical Wnt3 pathway with IC50 of 0.051 μM	22191557
HEK293T	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibition of mouse Wnt3A signaling with IC50 of 0.078 μM	22260203
SW480	Function Assay	10 μM	24 h	DMSO	Stabilization of Axin2 with EC50 of 0.371 μM	22260203
HEK293T	Function Assay	50 μM		DMSO	Has no Effect on forskolin-induced cAMP signaling in human HEK293T cells coexpressing CRE	22260203
IEC-6	Function Assay		6 h		Antagonist activity at Beta-catenin/TCF assessed as inhibition of Wnt-3a-induced axin2 expression with IC50 of 0.64 μM	24060489
IEC-6	Function Assay		6 h		Antagonist activity at Beta-catenin/TCF assessed as inhibition of Wnt-3a-induced lgr5 expression with IC50 of 2.9 μM	24060489
DLD1	Function Assay	20 μM	24 h	DMSO	Inhibition of tankyrase assessed as inhibition of TCF-dependent transcriptional activity	24527792
DLD1	Cytotoxic Assay	20 μM	10 d	DMSO	Cytotoxicity assessed as growth inhibition	24527792
VERO	Function Assay	25 μM		DMSO	Disturbes PAR belt synthesis, affecting the actin cytoskeleton, cell shape and cell adhesion	25332845
HeLa	Function Assay	10 μM	48 h		Reduction of cytoplasmic distribution and nuclear translocation of β-catenin	25061499
SiHa	Function Assay	10 μM	48 h		Reduction of cytoplasmic distribution and nuclear translocation of β-catenin	25061499
HEK293	Function assay				Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50 = 0.078 μM.	23844574
DLD1	Function assay		24 hrs		Inhibition of tankyrase in human DLD1 cells assessed as reduction in Wnt activity after 24 hrs by TCF-luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.707 μM.	25299683
Sf21	Function assay		2 hrs		Inhibition of N-terminal GST-tagged human TNKS-2 (849 to 1166 residues) expressed in in insect sf21 cells preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 30 mins, IC50 = 0.017 μM.	27163581
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
A549	Growth inhibition assay		72 hrs		Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 12.3 μM.	29934219
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	312.31	Formule	C₁₄H₁₁F₃N₂OS	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	284028-89-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NVP-XAV939			Smiles	C1CSCC2=C1N=C(NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (38.42 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 4 nM TNKS1 (Cell-free assay) 11 nM
In vitro	XAV-939 remt specifiek de PARP-activiteit van tankyrase. Deze verbinding verlaagt de DNA-PKcs-eiwitniveaus drastisch, wat de cruciale rol van de poly-ADP-ribosyleringsactiviteit van tankyrase bij het handhaven van de stabiliteit van het DNA-PKcs-eiwit bevestigt. De grootste reductie van DNA-PKcs-eiwitniveaus (< 25% relatieve expressie vergeleken met met DMSO behandelde controles) treedt op na 12 uur bij 1,0 μM blootstelling. Behandeling van menselijke lymfoblasten met 1,0 μM van deze chemische stof resulteert in een duidelijke verhoging van de tankyrase 1-niveaus. Dit middel is een axine-stabiliserend middel. Het stimuleert de afbraak van bèta-catenine door axine te stabiliseren, de concentratiebeperkende component van het destructiecomplex. Deze verbinding stabiliseert axine door de poly-ADP-ribosylerende enzymen tankyrase 1 en tankyrase 2 te blokkeren. Beide tankyrase-isoformen interageren met een sterk geconserveerd domein van axine en stimuleren de afbraak ervan via de ubiquitine-proteasoomroute. Deze chemische stof dereguleren de Wnt/b-catenine-route die betrokken is bij vele kankers.
In vivo	XAV-939 (NVP-XAV939) remt selectief de Wnt/β-catenine-gemedieerde transcriptie door tankyrase1/2 remming.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21037379/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19759537/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33128175/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	β-catenin / E-cadherin / N-cadherin β-catenin / c-Myc / cyclin D1 / E-cadherin / N-cadherin / Vimentin		31060551
Immunofluorescence	β-catenin / E-cadherin Actin / PAR Hes1 / β-catenin / p-STAT3		31060551

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
I want to inject it (Cat # S1180) into mice through I.P. and just wonder what kind of solvent/solution I can use for this compound.

Antwoord:
S1180 can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 1 mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve it in DMSO clearly first. You can sonicate and warm this compound in water bath at about 45 degree to help dissolving. Then dilute with corn oil.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XAV-939 WNT-route-remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 312.31