alleen voor onderzoeksdoeleinden

UNC3866 Histone Methyltransferase antagonist

Name: UNC3866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8359
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S8359

UNC3866 is een potente antagonist van de methyllysine (Kme) uitleesfunctie van de Polycomb CBX en CDY families van chromodomeinen. Deze verbinding bindt het meest potent aan de chromodomeinen van CBX4 en CBX7, met een K(d) van ~100 nM voor elk, en is 6- tot 18-voudig selectiever vergeleken met zeven andere CBX en CDY chromodomeinen.

UNC3866 Histone Methyltransferase antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 795.02

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.49%

98.49

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	795.02	Formule	C₄₃H₆₆N₆O₈	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1872382-47-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN(CC)CCCCC(C(=O)NC(CO)C(=O)OC)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (125.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (6.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PRC1 chromodomains CBX4 chromodomains 94 nM(Kd) CBX7 chromodomains 97 nM(Kd)
In vitro	UNC3866 is een potente antagonist van de CBX7-H3 interactie (IC50 = 66 ± 1,2 nM). De affiniteit van deze verbinding voor CBX2, -4, -6 en -8 is ook verrassend goed gecorreleerd met de procentuele sequentie-identiteit van elk chromodomein ten opzichte van dat van CBX7. Het is equipotent voor CBX4, dat het meest lijkt op CBX7, terwijl het respectievelijk 18-, 6- en 12-voudig selectief is voor CBX4/7 boven CBX2, -6 en -8. Bovendien is deze chemische stof 65-voudig selectief voor CBX4/7 boven CDY1 en 9-voudig selectief voor CBX4/7 boven CDYL1b en CDYL2. Deze verbinding antagoniseert PRC1 chromodomeinen in cellen. Hoewel de permeabiliteit ervan laag is, is het voldoende celpermeabel en stabiel om de mogelijkheid ervan te evalueren om de functies van zijn chromodomein-targets in cellen aan te gaan en te antagoniseren. Het remt de proliferatie van PC3-cellen .
In vivo	UNC3866 is de overheersende soort in plasma op alle geteste tijdstippen ten opzichte van UNC4007 en vertoont 25% biologische beschikbaarheid en matige klaring. Hoewel deze PK-resultaten veelbelovend zijn voor een peptidische verbinding, kan het gebruik van deze verbinding in vivo beperkt zijn vanwege de hoge circulerende niveaus die nodig zijn voor intracellulaire doelfactoren als gevolg van de slechte celpermeabiliteit. Het potentiële nut van deze chemische stof in hogere doses voor in vivo experimenten wordt momenteel onderzocht.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26807715/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):