SU6656

CatalogusnummerS7774 Batch:S777401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H21N3O3S
Moleculair gewicht 371.45 CAS-nr. 330161-87-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SU 6656 is een selectieve Src familie kinase remmer met IC50 waarden van respectievelijk 280 nM, 20 nM, 130 nM en 170 nM voor Src, Yes, Lyn en Fyn.
Doelen
YES Lyn Fyn Src
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
In vitro

In NIH 3T3-cellen remt SU 6656 de PDGF-gestimuleerde S-fase-inductie met een IC50 van 0,3-0,4 μM. SU 6656 remt ook PDGF- en serum-gemedieerde NIH 3T3-celproliferatie, evenals epidermale groeifactor en colony-stimulating factor 1-gestimuleerde DNA-synthese in normale en colony-stimulating factor 1-receptor-getransfecteerde NIH 3T3-cellen. SU6656 remt PDGF-gestimuleerde c-Myc-inductie en ERK2-activering. Voorbehandeling van Jurkat T-cellen met SU 6656 leidt tot verhoogde VSV-G luciferase-activiteit. SU 6656 vermindert TGF-β-gemedieerde opregulatie van CTGF mRNA en eiwit in proximale epitheliale HKC-8-cellen, en vermindert ook de CTGF-expressie in cellen die zijn blootgesteld aan autocriene groeifactoren. SU 6656 interfereert met Aurora kinase-activiteit, wat resulteert in remming van celdeling en de vorming van multilobulaire kernen.
In vivo

SU 6656 verzwakt de -geïnduceerde experimentele nicotine-ontwenningssyndroom bij muizen, gemeten in termen van WSS en angstsymptomen, aanzienlijk en dosisafhankelijk.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Biochemische kinasetesten voor IC50-bepaling en kinetische studies

    IC50-metingen worden uitgevoerd met poly-Glu-Tyr (4:1), of, in het geval van Lck, poly-Lys-Tyr (4:1) als peptidesubstraat. Het tweewaardige kation is 20 mM MgCl2 (in het geval van Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk of Abl) of 10 mM MnCl2 (in het geval van FGFR1, IGF1R, Lck of Met). De uiteindelijke ATP-concentraties zijn als volgt: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. IC50-metingen van PDGFRb-autofosforylering worden bepaald op geïmmunoprecipiteerd PDGFRb. Km-waarden worden berekend met behulp van de Eadie-Hofstee-methode.
Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    HKC-8 cells

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    HKC-8 cells are seeded at different cells densities (10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2) and cultured in the presence or absence of SU 6656 for 24 and 48 h. Bright field pictures of cells are recorded by Olympus CK40 microscope using Leica DC Viewer software.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Inbred Swiss albino male mice

  • Doseringen

    3 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Klantproductvalidatie

<p>(B) IP3 levels measured by ELISA in CD36OE and vector control of HepG2.2.15 and HepAD38 cells (n = 3) (*P < 0.05). (C) Src kinase inhibitor (SU6656) decreases cytosolic Ca2+ in CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 24 h, Cytosolic Ca2+ was measured after treatment using flow cytometry (n = 3) (*** p < 0.001). (D) Src kinase inhibitor (SU6656) overrides the higher HBV replication induced by CD36 overexpression. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36 overexpression of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 96 h. HBV DNA were extracted and detected by real-time PCR (n = 4). (**P < 0.01 and*** p < 0.001).</p>

, , Exp Cell Res, 2017, 358(2):360-368

Interaction between Src and FAK during ILTV infection in LMH cells. The protein levels of FAK, phosphorylated FAK (p-FAK), Src, and phosphorylated Src (p-SRC) were assayed in LMH cells with or without ILTV infection upon pretreatment with SU6656. β-Tubulin or β-actin was used as a loading control. The intensity ratio between the corresponding bands (upper band/lower band) was determined using ImageJ and normalized to the ratio of DMSO.

Gegevens van [ , , J Virol, 2015, 90(1):9-21 ]

H, Adriamycin-treated cells were cultured for 23 h in the presence of cytochalasin D to inhibit cytokinesis. The numbers of binucleated cells were counted, and the mitotic index was determined in parallel. N, nucleus.

Gegevens van [ , , J Biol Chem, 2014, 289(18):12313-29. ]

Sellecks SU6656 Is geciteerd door 30 Publicaties

CD28-CAR-T cell activation through FYN kinase signaling rather than LCK enhances therapeutic performance [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2] PubMed: 36696897
Direct regulation of FNIP1 and FNIP2 by MEF2 sustains MTORC1 activation and tumor progression in pancreatic cancer [ Autophagy, 2023, 1-20.] PubMed: 37772772
Drug-repurposing screen on patient-derived organoids identifies therapy-induced vulnerability in KRAS-mutant colon cancer [ Cell Rep, 2023, 42(4):112324] PubMed: 37000626
Adjuvant activity of tubeimosides by mediating the local immune microenvironment [ Front Immunol, 2023, 14:1108244] PubMed: 36845089
Inhibition of Oncogenic Src Ameliorates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis via PI3K/AKT Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)774] PubMed: 36614217
Dynamic changes in O-GlcNAcylation regulate osteoclast differentiation and bone loss via nucleoporin 153 [ Bone Res, 2022, 10(1):51] PubMed: 35879285
The Lectin LecB Induces Patches with Basolateral Characteristics at the Apical Membrane to Promote Pseudomonas aeruginosa Host Cell Invasion [ mBio, 2022, 13(3):e0081922] PubMed: 35491830
Disruption of FOXO3a-miRNA feedback inhibition of IGF2/IGF-1R/IRS1 signaling confers Herceptin resistance in HER2-positive breast cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):2699] PubMed: 33976188
A novel patient stratification strategy to enhance the therapeutic efficacy of dasatinib in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, noab158] PubMed: 34232320
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.