alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S8320
| Gerelateerde doelwitten | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
|---|---|
| Overig Wnt/beta-catenin Inhibitoren | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 |
| Molecuulgewicht | 286.29 | Formule | C14H14N4O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 909089-13-0 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=COC(=C1)C2=CC(=NO2)C(=O)NCCCN3C=CN=C3 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(199.09 mM)
Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay) |
|---|---|
| In vitro |
SKL2001 reguleerde β-catenine-responsieve transcriptie opwaarts door het intracellulaire β-catenine-eiwitniveau te verhogen en remde de fosforylering van β-catenine op residuen Ser33/37/Thr41 en Ser45, wat het zou markeren voor proteasomale afbraak, zonder de CK1- en GSK-3β-enzymactiviteiten te beïnvloeden. Deze verbinding verstoorde de Axin/β-catenine-interactie, wat een cruciale stap is voor CK1- en GSK-3β-gemedieerde fosforylering van β-catenine op Ser33/37/Thr41 en Ser45. De behandeling van mesenchymale stamcellen met deze chemische stof bevorderde osteoblastogenese en onderdrukte adipocytendifferentiatie, beide gepaard gaand met de activering van Wnt/β-catenin pathway. Het beïnvloedde noch NF-κB- noch p53-reporteractiviteit en remt β-catenine-fosforylering zonder de GSK-3β-activiteit te beïnvloeden.
|
Referenties |
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | β-catenin PPARγ / C/EBPα |
|
21826110 |
| Immunofluorescence | β-catenin |
|
21826110 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.