Name: FH535
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7484
Rating: 5 (20 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S748401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 100.00%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

100.00

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overig Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	361.20	Formule	C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	108409-83-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (199.33 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.8mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.36mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin PPARγ PPARδ
In vitro	FH535 antagoniseert β-Catenine/Tcf-gemedieerde transcriptie en remt de rekrutering van de co-activatoren GRIP1 en β-catenine naar PPARδ en PPARγ. Deze verbinding vertoont een selectief anti-proliferatie-effect op sommige kankercellen die een hoge of actieve Wnt/β-catenine-route tot expressie brengen. Het verhoogt de cytotoxiciteit van sigarettenrookcondensaat en veroorzaakt veranderingen in de β-catenine- en EGR-1-signalering. Deze chemische stof heeft potentiële therapeutische waarde bij de behandeling van leverkanker door zich te richten op leverkanker stamcellen en hepatocellulaire carcinoomcellijnen.
Kinase Assay	High-throughput bibliotheekscreening
Kinase Assay	Drie kopieën van het geoptimaliseerde of gemuteerde Tcf-bindende element van TOPFLASH of FOPFLASH, die een gesecreteerd alkalische fosfatase reportergen aandrijven, worden gekloneerd in het pCEP4-plasmide, ter vervanging van de cytomegalovirus-promotor. De plasmiden worden getransfecteerd in HepG2-cellen en hygromycine-resistente klonen worden gepoold. Bibliotheekscreening wordt gedaan bij een concentratie van 20 μmol/L van deze verbinding in serumvrije HepG2-media. Hits worden getest in de HCT116-cellijn op remming van TOPFLASH luciferase-activiteit, maar niet op remming van een reporteractiviteit die gecontroleerd wordt door de β-actine-promotor.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347139/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713211/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24940873/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FH535 Wnt/beta-catenin remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 361.20