SKL2001

CatalogusnummerS8320 Batch:S832001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H14N4O3
Moleculair gewicht 286.29 CAS-nr. 909089-13-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.09 mM)
Ethanol 57 mg/mL (199.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SKL2001 is een nieuwe agonist van de Wnt/β-catenin pathway. Het verstoort de Axin/β-catenine-interactie.
Doelen
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
In vitro SKL2001 reguleerde β-catenine-responsieve transcriptie opwaarts door het intracellulaire β-catenine-eiwitniveau te verhogen en remde de fosforylering van β-catenine op residuen Ser33/37/Thr41 en Ser45, wat het zou markeren voor proteasomale afbraak, zonder de CK1- en GSK-3β-enzymactiviteiten te beïnvloeden. Deze verbinding verstoorde de Axin/β-catenine-interactie, wat een cruciale stap is voor CK1- en GSK-3β-gemedieerde fosforylering van β-catenine op Ser33/37/Thr41 en Ser45. De behandeling van mesenchymale stamcellen met deze chemische stof bevorderde osteoblastogenese en onderdrukte adipocytendifferentiatie, beide gepaard gaand met de activering van Wnt/β-catenin pathway. Het beïnvloedde noch NF-κB- noch p53-reporteractiviteit en remt β-catenine-fosforylering zonder de GSK-3β-activiteit te beïnvloeden.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HEK293 reporter and control cell lines

  • Concentraties

    20 μM

  • Incubatietijd

    15 h

  • Methode

    The HEK293 reporter and control cell lines were established. The HEK293 reporter cells were inoculated into 384-well plates at 10 000 cells per well and grown for 24 h. Next, each compound in the chemical library (∼270 000) was added to at a final concentration of 20 μM. After 15 h, the plates were assayed for firefly luciferase activity.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21826110/

Klantproductvalidatie

Western blots of nuclear and cytoplasmic fractions of β-catenin and total CDH3. d The ratio of nuclear/cytosolic of β-catenin was calculated by densitometry analysis.

Gegevens van [ , , Lab Invest, 2018, 98(12):1527-1537 ]

A549 cells were treated with SKL2001 for 15 h, cell lysates were collected for western blotting, concentration gradient (1, 10 μM, 20 μM) was set for the analysis.

Gegevens van [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

G. Enforced Wnt signaling by SKL-2001 restored cell growth in miR-520e overexpression A549 cells

Gegevens van [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

C and D. Forced Wnt/b-catenin signaling by SKL-2001 restored the cell growth in FOXD2-AS1 knockdown NSCLC cells.

Gegevens van [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017(484):586e591 ]

Sellecks SKL2001 Is geciteerd door 53 Publicaties

CD36 enrichment in HER2-positive mesenchymal stem cells drives therapy refractoriness in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19] PubMed: 39833955
Centromere protein I facilitates breast cancer tumorigenesis and disease progression through modulation of Wnt/β-Catenin signaling [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):348] PubMed: 41074145
Lung endothelium exploits susceptible tumor cell states to instruct metastatic latency [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7] PubMed: 38308117
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Tumor-derived Exosomal ENO2 Modulates Polarization of Tumor-associated Macrophages through Reprogramming Glycolysis to Promote Progression of Diffuse Large B-cell Lymphoma [ Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863] PubMed: 38250157
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
S100A6 Regulates nucleus pulposus cell apoptosis via Wnt/β-catenin signaling pathway: an in vitro and in vivo study [ Mol Med, 2024, 30(1):87] PubMed: 38877413
High expression of LncRNA HOTAIR is a risk factor for temozolomide resistance in glioblastoma via activation of the miR-214/β-catenin/MGMT pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):26224] PubMed: 39482401
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168] PubMed: 39722825
Long non-coding RNA NRSN2-AS1 promotes ovarian cancer progression through targeting PTK2/β-catenin pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):696] PubMed: 37875515

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.