Name: SGI-1027
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7276
Rating: 5 (15 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.58%

99.58

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overig DNA Methyltransferase Inhibitoren	RG108 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
human U937 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM
human KARPAS299 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM
human KG1 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM
human PC3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM
human Raji cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM
human PBMC	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	461.52	Formule	C₂₇H₂₃N₇O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1020149-73-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	DNA Methyltransferase Inhibitor II			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (147.33 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (4.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Potential for use in epigenetic cancer therapy.
Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 6 μM DNMT3B (Cell-free assay) 7.5 μM DNMT3A (Cell-free assay) 8 μM
In vitro	SGI-1027 remt DNA-methylering door DNMT's direct te remmen, en resulteert in selectieve afbraak van DNMT1 in een breed scala van menselijke kankercellijnen. Deze verbinding vertoont minimale of geen cytotoxische effecten in rattenhepatoma H4IIE-cellen. Deze chemische stof (0-100 μM) vertoont een matig pro-apoptotisch effect op de U937 humane leukemiecellijn zonder relevante veranderingen in de celcyclus.
Kinase Assay	DNA-methyltransferase (CpG-methyltransferase) assay
Kinase Assay	DNA-methylaseactiviteit wordt bepaald door de incorporatie van de ³H₁-methylgroep van Ado-Met in DNA te meten met behulp van een DE-81 ionenuitwisselingsfilterbindingstest met enkele modificaties. Humaan recombinant DNMT1, recombinant muis Dnmt3a/Dnmt3b (500 ng) wordt geïncubeerd met 500 ng poly(dI-dC) of hemigemethyleerd DNA-duplex en 75 of 150 nM (0,275 μCi of 0,55 μCi) [methyl-³H]-S-adenosylmethionine (Ado-Met) in een totaal volume van 50 μl bij 37°C gedurende 1 uur. Of M. Sss I wordt getest in de buffer van de leverancier. Elke reactie wordt in duplo uitgevoerd en omvatte controles zonder remmer of zonder DNA. De reactie wordt gestopt door het reactiemengsel op een Whatman DE-81 ionenuitwisselingsfilterdisc te druppelen, te wassen (vijfmaal, elk 10 min, met 0,5M Na-fosfaatbuffer; pH 7,0), te drogen en te tellen in een scintillatieteller. De achtergrondradioactiviteit (geen DNA-controle) wordt afgetrokken van de waarden verkregen met reactiemengsels die DNA bevatten en de radioactiviteit verkregen in de reactie zonder enige remmer wordt beschouwd als 100% activiteit. IC50 wordt bepaald door interpolatie uit de plot van procent activiteit versus remmerconcentratie. Om de aard van de remming van de DNMTase-activiteit door deze verbinding te bepalen, wordt de DNMT1-enzymactiviteit gemeten in aanwezigheid van een vaste concentratie van deze chemische stof (0, 2,5, 5 en 10 μM), terwijl een van de twee (Ado-Met of DNA) werd gevarieerd in een specifiek reactiemengsel. Bij een vaste concentratie DNA (500 ng) variëren de gebruikte concentraties Ado-Met van respectievelijk 25-500 nM. Op vergelijkbare wijze variëren de uiteindelijke DNA-concentraties van (25-500 ng) bij 75 nM Ado-Met.
In vivo	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) is een DNMT-remmer .
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23402879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34461189/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30344731
Western blot	Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16		30344731

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGI-1027 DNA Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 461.52