alleen voor onderzoeksdoeleinden

CM272 DNA Methyltransferase remmer

Name: CM272
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8812
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S8812

CM-272 is een nieuwe, eersteklas dubbele reversibele remmer van G9a (GLP) en DNMTs met IC50 van 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM voor respectievelijk G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP. Deze verbinding verlengt de overleving in in vivo modellen van hematologische maligniteiten door ten minste gedeeltelijk immunogene celdood te induceren.

CM272 DNA Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 478.63

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overig DNA Methyltransferase Inhibitoren	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
CEMO1	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM.	29890830
CEMO1	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM.	29953809
MV4-11	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human MV4-11 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.269μM.	29953809
OCI-LY3	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM.	29890830
OCI-LY3	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM.	29953809
OCI-LY10	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM.	29890830
OCI-LY10	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM.	29953809
LAL-CUN-2	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human LAL-CUN-2 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.664μM.	29953809
THLE2	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human THLE2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM.	29890830
THLE2	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human THLE2 cells after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM.	29953809
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	478.63	Formule	C₂₈H₃₈N₄O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1846570-31-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=C2)NC4CCN(CC4)C)OC)OCCCN5CCCC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (200.57 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.850mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 8 nM DNMT3A (Cell-free assay) 85 nM DNMT1 (Cell-free assay) 382 nM DNMT3B (Cell-free assay) 1200 nM
In vitro	De GI₅₀ voor CM-272 na 48 u behandeling in ALL-, AML- en DLBCL-afgeleide cellijnen ligt in het nM-bereik en is geassocieerd met een afname van de globale niveaus van H3K9me2 en 5mC. Deze verbinding remt celproliferatie, blokkeert de celcyclusprogressie en induceert apoptose in ALL-, AML- en DLBCL-cellijnen op een dosisafhankelijke manier. Het induceert een IFN-respons en immunogene celdood..
In vivo	CM272-therapie induceert een statistisch significante toename van de algehele overleving (OS) bij muizen vergeleken met controle dieren. Globale H3K9me2- en 5mC-niveaus zijn verlaagd in leukemische cellen verkregen van muizen geënt met ALL-afgeleide CEMO-1 cellen na 1 week behandeling en er wordt geen significant gewichtsverlies waargenomen bij behandelde dieren. Deze verbinding vertoont dosisafhankelijke werkzaamheid en een dosis van 2,5 mg/kg van deze chemische stof is voldoende om de positieve antitumorale werkzaamheid aan te tonen bij muizen geënt met ALL-afgeleide CEMO-1 cellen..
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548080/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):