In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
S49076 is een nieuwe, potente remmer van Met (c-Met), AXL/MER en FGFR1/2/3 met IC50-waarden onder 20 nmol/L.
S49076 blokkeert krachtig cellulaire fosforylering van MET, AXL en FGFRs en remt stroomafwaartse signalering in vitro en in vivo. In celmodellen remt deze verbinding de proliferatie van MET- en FGFR2-afhankelijke maagkankercellen, blokkeert MET-gestuurde migratie van longcarcinoomcellen en remt kolonieformatie van hepatocarcinoomcellen die FGFR1/2 en AXL tot expressie brengen. Het remt de levensvatbaarheid, motiliteit en driedimensionale kolonieformatie van kankercellen die MET, AXL of FGFRs tot expressie brengen.
In vivo
S49076 vertoont een duidelijke antitumoractiviteit in MET- en FGFR-afhankelijke tumorxenografts bij goed verdragen doses. Deze verbinding heeft een hoge distributie naar tumoren, waarbij de halfwaardetijd voor de dosis van 3,125 mg/kg ongeveer 7 uur bedraagt tegenover minder dan 2 uur in het bloed. Bij doses van 6,25 mg/kg en hoger wordt meer dan 50% remming van de MET-fosforylering gedurende 16 uur gehandhaafd. Het is ook actief in een bevacizumab-resistent model en remt de groei van coloncarcinoomxenografts volledig in combinatie met bevacizumab.
For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
