Home Angiogenesis Bcr-Abl remmer Radotinib

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Radotinib Bcr-Abl remmer

Cat.nr.S8134

Radotinib (IY-5511) is een selectieve BCR-ABL1 tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 34 nM, gebruikt voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie.
Radotinib Bcr-Abl remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 530.50

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S813401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.42%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.42

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 530.50 Formule

C27H21F3N8O

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 926037-48-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen IY-5511 Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=NC=CN=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (188.5 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
BCR-ABL1
34 nM
In vitro
In vitro bindt Radotinib aan BCR-ABL1 en vermindert het de fosforylering van CrkL, een BCR-ABL1-doelwitproteïne. Deze verbinding remt ook effectief de proliferatie van veelvoorkomende mutante klonen van BCR-ABL1, met uitzondering van T315I. In AML-cellen vermindert het de cellevensvatbaarheid significant, bevordert het differentiatie en induceert het CD11b-expressie en apoptose. In NB4-, THP-1- en Kasumi-1-cellen induceert dit chemische middel ook CD11b-expressie en vermindert het de levensvatbaarheid.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04691661 Recruiting
Parkinson Disease
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
 September 9 2021 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.