alleen voor onderzoeksdoeleinden

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Remmer

Name: Berbamine dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3609
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S3609

Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, een traditioneel Chinees medicijn gewonnen uit Berberis amurensis (xiaoboan), is een nieuwe remmer van het bcr/abl fusiegen met potente anti-leukemie activiteit en tevens een remmer van NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induceert apoptose in menselijke myeloomcellen en remt de groei van kankercellen door zich te richten op Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII).

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 681.65

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.72%

99.72

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overig Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib (INNO-406) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib dimesylate (GZD824) PD173955 GNF-7 Radotinib

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	681.65	Formule	C₃₇H₄₀N₂O₆.2HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	6078-17-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BA, BBM			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl NF-κB CaMKII
In vitro	Berbamine (BBM) onderdrukt krachtig de proliferatie van leverkankercellen en induceert de dood van kankercellen door zich te richten op Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII). Door CAMKII te targeten, zou de remming van BBM op kankercellen bredere effecten kunnen hebben dan alleen het beïnvloeden van JAK/STAT3 en p210bcr-abl, omdat CAMKIIγ direct invloed heeft op vele andere signaalroutes, waaronder STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1 en Wnt/β-catenine. BBM kan tumormetastase effectief remmen door celproliferatie, migratie en invasie in zeer metastatische borstkankercellen onder in vitro condities te onderdrukken. Berbamine remt de proliferatie van K562-r-cellen zowel in vitro als in vivo. Berbamine-geïnduceerde apoptose in K562-r-cellen lijkt te verlopen via een mechanisme dat Bcl-2 familie-eiwitten, evenals mdr-1 mRNA en P-gp-eiwit, omvat. Berbamine in combinatie herstelt de chemo-gevoeligheid van K562-r-cellen.
In vivo	BBM remt de in vivo tumorigeniciteit van leverkankercellen in NOD/SCID muizen en reguleerde de zelfvernieuwingsmogelijkheden van leverkanker-initiërende cellen neerwaarts. BBM toont zijn antikankeractiviteit door inductie van apoptose, celcyclusarrest en het omkeren van multidrugresistentie. Hoewel BBM een potent medicijn is, is de halfwaardetijd in bloedplasma erg kort, vanwege de snelle renale klaring.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960096/ [2] https://www.nature.com/articles/s41598-017-05296-y [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270722/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):