alleen voor onderzoeksdoeleinden

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Remmer

Name: Berbamine dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3609
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.: S3609

Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, een traditioneel Chinees medicijn gewonnen uit Berberis amurensis (xiaoboan), is een nieuwe remmer van het bcr/abl fusiegen met potente anti-leukemie activiteit en tevens een remmer van NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induceert apoptose in menselijke myeloomcellen en remt de groei van kankercellen door zich te richten op Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII).

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 681.65

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.72%

99.72

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR Src HIF FLT3 HER2 FLT
Overig Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib (INNO-406) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 Berbamine GNF-2 Olverembatinib dimesylate (GZD824) PD173955 GNF-7 Radotinib

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	681.65	Formule	C₃₇H₄₀N₂O₆.2HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	6078-17-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BA, BBM			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (7.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.71mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl NF-κB CaMKII
In vitro	Berbamine (BBM) potently suppresses liver cancer cell proliferation and induces cancer cell death by targeting Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII). Through targeting CAMKII, BBM's inhibition on cancer cells might have broader effects beyond affecting JAK/STAT3 and p210bcr-abl, because CAMKIIγ directly impacts many other signal pathways including STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1, and Wnt/β-catenin. BBM can effectively inhibit tumor metastasis by suppressing cell proliferation, migration and invasion in highly metastatic breast cancer cells under in vitro condition. Berbamine inhibits proliferation of K562-r cells both in vitro and in vivo. Berbamine-induced apoptosis in K562-r cells appear to occur through a mechanism involving Bcl-2 family proteins, as well as mdr-1 mRNA and P-gp protein. Berbamine in combination restore the chemo-sensitivity of K562-r cells.
In vivo	BBM inhibits the in vivo tumorigenicity of liver cancer cells in NOD/SCID mice, and down-regulated the self-renewal abilities of liver cancer initiating cells. BBM shows its anticancer activity by induction of apoptosis, cell cycle arrest and reversing multidrug resistance. Though BBM is a potent drug but its half-life in blood plasma is very short, owing to its quick renal clearance.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960096/ [2] https://www.nature.com/articles/s41598-017-05296-y [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270722/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):