Name: PRIMA-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7723
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Microanalyse

Waarom microanalyse?
Gegevensblad
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	185.22	Formule	C₉H₁₅NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	5608-24-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone			Smiles	C1CN2CCC1C(=O)C2(CO)CO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 37 mg/mL

Ethanol : 37 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.452mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.04 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Mutant p53
In vitro	PRIMA-1 wordt omgezet in verbindingen die addukten vormen met thiolen in mutant p53. Modificatie van thiolgroepen in mutant p53 door de omzettingsproducten van deze verbinding is voldoende om de tumorsuppressoractiviteit te herstellen.. Het remt de groei van alvleesklierkankercellijnen en induceert celcyclusarrest en vermindert DNA-synthese. Deze verbinding induceert selectief Apoptosis en celdood in mutant p53-expresserende alvleesklierkankercellen en leidt ook tot activering van p53-afhankelijke apoptotische routes. Het versterkt de cytotoxiciteit van chemotherapeutische middelen die actief zijn tegen mutant p53 alvleesklierkankercellen. Deze chemische stof heeft antileukemische eigenschappen in acute promyelocytische leukemie-afgeleide NB4-cellen. PRIMA-1-getriggerde Apoptosis is dosisafhankelijk en tijdsafhankelijk, zoals aangegeven door de MTT-assay en annexine-V-kleuring. Apoptosis-inductie door dit middel is geassocieerd met caspase-9, caspase-7-activering en PARP-splitsing. Het vertoont geen significant apoptotisch effect in normale menselijke perifere mononucleaire bloedcellen.
In vivo	Intraveneuze (i.v.) injecties van PRIMA-1 bij muizen veroorzaken geen duidelijke veranderingen in gewicht of gedrag vergeleken met onbehandelde dieren. Deze verbinding heeft in vivo antitumoractiviteit in dit dierlijk tumormodel. Het onderdrukt in vivo tumorgroei op een mutant p53-afhankelijke manier.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24838627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19411067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11875500/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27548348/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRIMA-1 p53 activator

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 185.22