| S1623 |
N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)
|
Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne, NAC, N-acetylcysteïne) is een ROS (reactieve zuurstofspecies) remmer die de activiteit van proteasoomremmers antagoniseert. Het is ook een remmer van de productie van tumornecrosefactor. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) onderdrukt TNF-geïnduceerde NF-κB-activering door remming van IκB-kinasen. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) induceert apoptosis via de mitochondriale route. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) remt ferroptosis en virusreplicatie.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Cancer Research, 2025 Oct 15, 3999-4017
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
-
J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
|
|
| S1029 |
CC-5013 (Lenalidomide)
|
Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en afbraak van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert de expressie van cleaved caspase-3 en remt de expressie van VEGF en induceert apoptosis.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
|
|
| S8133 |
Resiquimod (R-848)
|
Resiquimod (R-848, S28463) is een immuunresponsmodulator die werkt als een potente TLR 7/TLR 8-agonist en de opregulatie van cytokines zoals TNF-α, IL-6 en IFN-α induceert. Deze verbinding vermindert hepatitis C-virus (HCV)-infectie. Fase 2.
|
-
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
-
J Virol, 2025, e0128025.
-
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
|
|
| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
|
Vadimezan (DMXAA) is een vasculair verstorend agens (VDA) en een competitieve remmer van DT-diaphorase met een Ki van 20 μM en een IC50 van 62,5 μM in celvrije assays, respectievelijk. Het is tevens een STING agonist met potentiële antineoplastische activiteit, die in vitro krachtig IFN-β maar relatief lage TNF-α expressie induceert. Deze verbinding heeft Antiviral activiteit. Fase 3.
|
-
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
|
|
| S1189 |
Aprepitant
|
Aprepitant is een krachtige en selectieve neurokinin-1 receptor antagonist met een IC50 van 0,1 nM. Deze verbinding verlaagt de niveaus van pro-inflammatoire cytokines, waaronder G-CSF, IL-6, IL-8 en TNFα. Het remt HIV-infectie van humane macrofagen.
|
-
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
-
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
-
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
|
|
| S1567 |
Pomalidomide (CC-4047)
|
Pomalidomide remt LPS-geïnduceerde TNF-α-afgifte met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Pomalidomide kan in PROTAC worden gebruikt als een ligand voor het richten op E3 ligase en het remmen van het E3 ligase eiwit cereblon (CRBN). Pomalidomide bevordert apoptosis en celcyclusarrest.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6631
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
|
|
| S8037 |
Necrostatin-1 (Nec-1)
|
Necrostatin-1 (Nec-1) is een specifieke RIP1 (RIPK1)-remmer en remt TNF-α-geïnduceerde necroptose met een EC50 van 490 nM in 293T-cellen. Necrostatin-1 blokkeert ook IDO en onderdrukt Autophagy en Apoptosis.
|
-
FEBS J, 2026, 10.1111/febs.70467
-
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
|
|
| S6643 |
R-7050
|
R-7050 is een celpermeabele TNF-α-receptor-antagonist en is 2,3-voudig selectiever voor TNF-α-gemedieerde signalering dan voor signalering die wordt aangestuurd door IL-1β.
|
-
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521
-
Journal of Neuroinflammation, 2023, 306
-
Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
|
|
| S4238 |
Cepharanthine
|
Cepharanthine (NSC-623442) is een biscoclaurine alkaloïde dat tumornecrosefactor (TNF)-α-gemedieerde NFκB-stimulatie, plasmamembraanlipideperoxidatie en bloedplaatjesaggregatie remt en de cytokineproductie onderdrukt.
|
-
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2429624
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
-
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
|
|
| S0787 |
3-Deazaadenosine hydrochloride
|
3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) is een potente remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 3,9 µM. 3-Deazaadenosine HCl remt de bacteriële lipopolysaccharide-geïnduceerde transcriptie van TNF-α en IL-1β. 3-Deazaadenosine HCl remt de transcriptieactiviteit van NF-κB, voorkomt FCS-geïnduceerde Ras carboxylmethylering en vermindert FCS-geïnduceerde ERK1/2- en Akt-fosforylering. 3-Deazaadenosine HCl heeft ontstekingsremmende, antiproliferatieve en anti-hiv-activiteiten.
|
-
Virus Res, 2025, 358:199590
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
-
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
|
|