Name: Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2929
Rating: 5 (133 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
mouse E15.5 cortical neurones	Function assay				Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	367.3	Formule	C₁₆H₁₈N₂OS.HBr	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	63208-82-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Pifithrin-α hydrobromide			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.650mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 73 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-α remt de p53-afhankelijke transactivatie van p53-responsieve genen in ConA-cellen. Pifithrin-α (10 μM) remt apoptotische dood van C8-cellen geïnduceerd door Dox, Taxol, cytosine arabinoside. Pifithrin-α remt p53-afhankelijke groeistop van menselijke diploïde fibroblasten als reactie op DNA-schade, maar heeft geen effect op p53-deficiënte fibroblasten. Pifithrin-α kan de nucleaire import of export (of beide) van p53 moduleren of de stabiliteit van nucleair p53 verminderen. Pifithrin-α (100-200 nM) onderdrukt volledig de camptothecine-geïnduceerde toename van het p53-DNA-bindingsniveau, evenals het p53-responsieve gen Bax in hippocampale cellen. Pifithrin-α verlaagt ook het basale niveau van p53-DNA-bindingsactiviteit. Pifithrin-α (200 nM) beschermt gekweekte hippocampale neuronen tegen dood geïnduceerd door DNA-beschadigende middelen. Pifithrin-α (200 μM) stabiliseert de mitochondriale functie, onderdrukt caspase-activering en beschermt gekweekte hippocampale neuronen tegen dood geïnduceerd door glutamaat en amyloïde β-peptide. Pifithrin α kan, naast p53, hittechok- en glucocorticoïdreceptor-signalering onderdrukken, maar heeft geen effect op nucleaire factor-kappaB-signalering. Pifithrin α (10 μM) vermindert de activering van de hittechok-transcriptiefactor (HSF1) en verhoogt de celgevoeligheid voor hitte. Pifithrin α (10 μM) vermindert de activering van de glucocorticoïdreceptor en redt muisthymocyten van apoptotische dood na behandeling in HeLa-cellen. PFTalpha blokkeert p53-gemedieerde inductie van p21/Waf-1 in menselijke embryonale niercellen.
In vivo	Pifithrin-α (2,2 mg/kg i.p.) behandeling redt muizen (C57BL en Balb/c) van beide stammen volledig van 60% letale doses gammastraling (8 Gy voor C57BL en 6 Gy voor Balb/c). Muizen die Pifithrin-α kregen geïnjecteerd, verloren minder gewicht dan bestraalde muizen die niet waren voorbehandeld met Pifithrin-α. Pifithrin-α (2,2 mg/kg) heft de p53-afhankelijke regulatie van DNA-replicatie op na gammastraling van het hele lichaam bij muizen. Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 min voorafgaand aan de occlusiebehandeling van de middelste hersenslagader bij muizen vermindert ischemische hersenbeschadiging en beschermt hippocampale neuronen tegen excitotoxische beschadiging. Pifithrin α (3,6 μg/kg i.p.) remt Dex-geïnduceerde degeneratie van de thymus bij muizen. Pifithrin α (2 mg/kg) resulteert in een significant lagere mate van motorische beperking bij ratten die een tijdelijke occlusie van de middelste hersenslagader kregen in vergelijking met controles. Dieren die met Pifithrin α zijn behandeld, hebben minder motorische beperking en kleinere infarcten wanneer het medicijn tot een uur na het begin van de beroerte wordt toegediend. Pifithrin α resulteert in significant lagere motorische beperkingsscores bij ratten dan bij de met vehikel behandelde dieren 7 dagen post-operatief. Pifithrin α resulteert in een significante vermindering van apoptose bij ratten, zoals aangegeven door Tunel- en caspase 3-kleuring.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10481009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637507/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145929/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15144874/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK		26733200
Immunofluorescence	LC3B LC3 / p-AMPK / p27		26733200

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 367.3