alleen voor onderzoeksdoeleinden

NSC 319726 (ZMC1) p53 activator

Name: NSC 319726 (ZMC1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7149
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.nr.S7149

NSC 319726 (ZMC1) is een p53(R175)-mutantreactivator, vertoont groeiremming in cellen die mutant p53 tot expressie brengen, met een IC50 van 8 nM voor de p53(R175)-mutant, vertoont geen remming voor p53-wildtype cellen.

NSC 319726 (ZMC1) p53 activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 234.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S714901 DMSO]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	234.32	Formule	C₁₁H₁₄N₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	71555-25-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL (81.08 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.950mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.230mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	An allele-specific p53 mutant reactivator.
Targets/IC₅₀/Ki	p53 (R175) 8 nM
In vitro	NSC319726 is een p53(R175) mutantreactivator, vertoont groeiremming in cellen die mutant p53 tot expressie brengen, met IC50 van 8 nM voor de p53(R175) mutant, vertoont geen remming voor p53 wild-type cellen, toont 10- tot 100-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere hotspot p53 mutanten. NSC319276 induceert p53(R175)-mutant-afhankelijke Apoptosis. NSC319726-behandeling induceert een WT-achtige conformationele verandering in het p53(R175) mutant eiwit die sequentie-specifieke p53 transcriptie herstelt. De activiteit van NSC319726 is afhankelijk van de zinkionen-chelaterende eigenschappen van de verbinding en van redoxveranderingen.
Kinase Assay	MTS
Kinase Assay	5.000 cellen van TOV112D-cellen (5.000 cellen/putje, in 100 ml kweek) worden gekweekt in een 96-well plaat om op de tweede dag, wanneer behandeld met seriële verdunningen van de verbindingen, een confluentie van 50%-60% te bereiken. De groei wordt gemeten met MTS-reagens en een Victor Plate reader-instrument na 3 dagen incubatie.
In vivo	NSC319726 (5mg/kg, 7 dagen) vertoont een grotere toxiciteit voor p53(R172H/R172H)-muizen, met slechts 30% overleving, vergeleken met 100% overleving voor p53^+/+ en p53^-/--muizen. NSC319726 remt de groei van TOV112D-p53(R175H)-xenografts, maar niet van H460 (p53^+/+) en MDAMB468-p53(R273W)-xenografts.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624712/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):