alleen voor onderzoeksdoeleinden

PLX51107 BET remmer

Name: PLX51107
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8739
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.nr.S8739

PLX51107 is een nieuwe BET-remmer met een bescheiden voorkeur voor bromodomein-1 (BD1) versus bromodomein-2 (BD2) binnen elk BET-eiwit (Kd = 1,6, 2,1, 1,7 en 5 nM voor BD1 en 5,9, 6,2, 6,1 en 120 nM voor BD2 van BRD2, BRD3, BRD4 en BRDT, respectievelijk). Van de niet-BET-eiwitten vertoont deze verbinding alleen significante interacties met de bromodomeinen van CBP en EP300 (p300) (Kd in het bereik van 100 nM).

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 438.48

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S873901 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.88

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	438.48	Formule	C₂₆H₂₂N₄O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1627929-55-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C(=CN3C(C)C4=CC=CC=N4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)N=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (200.69 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.400mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2 BD1 (Cell-free assay) 1.6 nM(Kd) BRD4 BD1 (Cell-free assay) 1.7 nM(Kd) BRD3 BD1 (Cell-free assay) 2.1 nM(Kd) BRDT BD1 (Cell-free assay) 5 nM(Kd) BRD2 BD2 (Cell-free assay) 5.9 nM(Kd) BRD4 BD2 (Cell-free assay) 6.1 nM(Kd) BRD3 BD2 (Cell-free assay) 6.2 nM(Kd) BRDT BD2 (Cell-free assay) 120 nM(Kd)
In vitro	In een reeks celculturen resulteert kortetermijn (4 uur) behandeling met PLX51107 in een robuuste verandering in PD-markers, maar induceert het geen onmiddellijke apoptotische respons. Inductie van apoptose vindt plaats na langdurige behandeling (16 uur of meer continue blootstelling). Deze verbinding induceert accumulatie van p21 en IκBα, verlaagde niveaus van cMYC, en modulatie van pro- en anti-apoptotische eiwitten.
In vivo	PLX51107 wordt goed verdragen bij muizen. De halfwaardetijd van deze verbinding is relatief kort bij knaagdieren en honden (<3 uur). Het vertoont in vivo antitumorale effecten in preklinische modellen van CLL en agressief lymfoom.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02683395	Terminated	Solid Tumors\|Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Non-Hodgkin''s Lymphoma	Plexxikon	March 2016	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):