Pifithrin-μ

CatalogusnummerS2930 Batch:S293002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C8H7NO2S
Moleculair gewicht 181.21 CAS-nr. 64984-31-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (198.66 mM)
Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Fenylethynesulfonamide) is een specifieke p53-remmer door de affiniteit ervan tot Bcl-xL en Bcl-2 te verminderen, en deze verbinding remt ook de HSP70-functie en Autophagy.
Doelen
p53
In vitro Pifithrin-μ interfereert met p53-binding aan mitochondriën en remt snelle p53-afhankelijke Apoptosis van primaire celculturen van muizen-thymocyten als reactie op gammastraling. Deze verbinding, als een remmer van induceerbaar HSP70, remde significant de cellevensvatbaarheid met IC50-waarden variërend van 2,5 tot 12,7 μM in acute myeloïde leukemie (AML) en acute lymfatische leukemie (ALL) cellijnen, evenals in primaire AML-blasten. Het is ook zeer actief in primaire AML-blasten met een mediane IC50 van 8,9 μM (bereik 5,7-37,2 μM) en induceert Apoptosis en celcyclusarrest op een dosisafhankelijke manier. Bovendien verhoogt deze chemische stof ook de actieve vorm van caspase-3 en vermindert het AKT en ERK1/2 in NALM-6-cellen. Het verhoogt Annexin V(+)-cellen op zowel caspase-afhankelijke als -onafhankelijke manieren en bevordert TRAIL-geïnduceerde Apoptosis en geremde groei van kankercellen.
In vivo Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produceert een beschermend effect tegen p53-afhankelijke Apoptosis bij C57B1/6J-muizen met 8 of 9 Gy totale lichaamsgammastraling. In een xenograft-muismodel versterkt deze verbinding de remming van TRAIL op de tumorgroei van MiaPaca-2 significant. }

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Primary thymocytes

  • Concentraties

    0-10 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    The number of attached cells is estimated by staining with 0.5% methylene blue and measuring optical density using a Multiscan Ascent microplate reader. Cell viability is determined in suspension of short-term culture of primary thymocytes by staining them with 0.1% trypan blue2 or by analysis of annexin- or propidium iodide (PI)-positive cells by FACScan.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    C57B1/6J mice.

  • Doseringen

    ~40 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

Klantproductvalidatie

Effect of pifithrin-μ (the inhibitor of mitochondrial translocation of p53) on MEG3-induced apoptosis in TGF-β1-treated LX-2 cells. The inhibitor pifithrin-μ attenuated cleavage of caspase 3 which blocked apoptosis. The results are expressed as relative expression against control expression without treatment.

Gegevens van [ Biochim Biophys Acta , 2014 , 1842(11), 2204-15 ]

<p>CLL B cells were cultured alone or in the presence of 5, 10, and 15 μM pifithrin-m, and cell apoptosis was analyzed by the Annexin V/PI flow cytometric test. Histograms show the percentage of Annexin V-/PI- cells after 24 h of treatment. Data are reported as means ±SD and were normalized, 100% equal to the means ±SD calculated in the untreated patients (*p<0.01 between untreated [alone, 0] vs. pifithrin-μ treatment at 10 μM and 15 μM; paired Student's t test). Cytograms of the annexin V/PI test related to a representative case are reported. In all conditions, the total cell lysates were subjected to SDS/PAGE, transferred to a nitrocellulose membrane and were detected sequentially with anti-PARP to highlight the apoptosis, anti-HSP70, and anti-b-actin. Figure shows a representative case.</p>

, , J Leukoc Biol, 2016, 100(5):1061-1070

ALDOA overexpression triggered p53-dependent apoptosis in xenograft tumors. (c) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or ALDOA-overexpressing cells in the presence or absence of p53. (d) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or cells overexpressing ALDOA in mice treated with pifithrin-μ or vehicle control. **P<0.01.

Gegevens van [ , , Oncogene, 2018, 37(8):1041-1048 ]

The effect of p53 inhibitor PFT on p53, caspase-3, cleaved caspase-3 and PARP expression levels was measured by western blot analysis.

Gegevens van [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:92 ]

Sellecks Pifithrin-μ Is geciteerd door 27 Publicaties

Pifithrin-μ sensitizes mTOR-activated liver cancer to sorafenib treatment [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):42] PubMed: 39863613
Sulforaphane attenuates aldose reductase-mediated platelet dysfunction in high glucose-stimulated human platelets via downregulation of the Src/ROS/p53 signaling pathway [ Front Nutr, 2025, 12:1663245] PubMed: 40823012
USP8 and Hsp70 regulate endoreplication by synergistically promoting Fzr deubiquitination and stabilization [ Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111] PubMed: 40106570
Suppression of neuronal CDK9/p53/VDAC signaling provides bioenergetic support and improves post-stroke neuropsychiatric outcomes [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384] PubMed: 39235466
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response [ iScience, 2023, 26(7):107090] PubMed: 37416470
p53 regulates the effects of DAPT on Rac1 activation and migration of non-small-cell lung cancer cells [ Heliyon, 2023, 9(3):e14169] PubMed: 36923886
A curcumin analogue GO-Y030 depletes cancer stem cells by inhibiting the interaction between the HSP70/HSP40 complex and its substrates [ FEBS Open Bio, 2023, none] PubMed: 36648092
Paired box 5 increases the chemosensitivity of esophageal squamous cell cancer cells by promoting p53 signaling activity [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618] PubMed: 35191417
Abrogation of Cellular Senescence Induced by Temozolomide in Glioblastoma Cells: Search for Senolytics [ Cells, 2022, 11(16)2588] PubMed: 36010664
CD44a functions as a regulator of p53 signaling, apoptosis and autophagy in the antibacterial immune response [ Commun Biol, 2022, 5-1:889] PubMed: 36042265

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.