NSC 319726 (ZMC1)

CatalogusnummerS7149 Batch:S714901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C11H14N4S

Moleculair gewicht 234.32 CAS-nr. 71555-25-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 19 mg/mL (81.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.950mg/ml (4.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.230mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NSC 319726 (ZMC1) is een p53(R175)-mutantreactivator, vertoont groeiremming in cellen die mutant p53 tot expressie brengen, met een IC50 van 8 nM voor de p53(R175)-mutant, vertoont geen remming voor p53-wildtype cellen.
Doelen
p53 (R175)
8 nM
In vitro NSC319726 is een p53(R175) mutantreactivator, vertoont groeiremming in cellen die mutant p53 tot expressie brengen, met IC50 van 8 nM voor de p53(R175) mutant, vertoont geen remming voor p53 wild-type cellen, toont 10- tot 100-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere hotspot p53 mutanten. NSC319276 induceert p53(R175)-mutant-afhankelijke Apoptosis. NSC319726-behandeling induceert een WT-achtige conformationele verandering in het p53(R175) mutant eiwit die sequentie-specifieke p53 transcriptie herstelt. De activiteit van NSC319726 is afhankelijk van de zinkionen-chelaterende eigenschappen van de verbinding en van redoxveranderingen.
In vivo NSC319726 (5mg/kg, 7 dagen) vertoont een grotere toxiciteit voor p53(R172H/R172H)-muizen, met slechts 30% overleving, vergeleken met 100% overleving voor p53+/+ en p53-/--muizen. NSC319726 remt de groei van TOV112D-p53(R175H)-xenografts, maar niet van H460 (p53+/+) en MDAMB468-p53(R273W)-xenografts.
Kenmerken Een allel-specifieke p53-mutantreactivator.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • MTS

    5.000 cellen van TOV112D-cellen (5.000 cellen/putje, in 100 ml kweek) worden gekweekt in een 96-well plaat om op de tweede dag, wanneer behandeld met seriële verdunningen van de verbindingen, een confluentie van 50%-60% te bereiken. De groei wordt gemeten met MTS-reagens en een Victor Plate reader-instrument na 3 dagen incubatie.

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    MEF with p53 mutations

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    3 days

  • Methode

    Viability assays are done. The cells (5×104 cells/well, in 1 ml culture) are cultured in a 12-well plate to reach the 50%–60% confluence on the second day when treated with serial dilutions of the compound. The growth is measured by Guava ViaCount reagent and Guava PCA instrument after incubation for 3 days.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    p53+/+, p53-/- and p53R172H knockin mice

  • Doseringen

    5-10 mg/kg/day, up to 7 days

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624712/

Sellecks NSC 319726 (ZMC1) Is geciteerd door 6 Publicaties

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Assessment of the In Vitro and In Vivo Antifungal Activity of NSC319726 against Candida auris [ Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521] PubMed: 34730380
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Arsenic Trioxide Rescues Structural p53 Mutations through a Cryptic Allosteric Site [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X] PubMed: 33357454
Copper-Binding Small Molecule Induces Oxidative Stress and Cell-Cycle Arrest in Glioblastoma-Patient-Derived Cells. [ Cell Chem Biol, 2018, 25(5):585-594] PubMed: 29576531
Small-Molecule Reactivation of Mutant p53 to Wild-Type-like p53 through the p53-Hsp40 Regulatory Axis [ Chem Biol, 2015, 22(9):1206-16] PubMed: 26320861

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.