In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
MI-136 kan specifiek de menin-MLL interactie remmen. Het remt de DHT-geïnduceerde expressie van androgeenreceptor (AR) doelgenen.
Doelen
Menin-MLL interaction
In vitro
MI-136, een variant van een eerder beschreven remmer die specifiek de menin-MLL interactie kan remmen. AR-positieve cellijnen zoals VCaP, LNCaP en 22RV1 zijn gevoelig voor deze verbinding. Behandeling met dit chemische middel remt ook de expressie van genen die na AR-stimulatie aan ASH2L gebonden zijn. Behandeling met deze verbinding induceert apoptose van VCaP-cellen, zoals blijkt uit PARP (cPARP) klieving, en blokkeert DHT-geïnduceerde celproliferatie in AR-afhankelijke cellijnen (LNCaP en VCaP). Het effect van deze remmer op celproliferatie is vergelijkbaar met MDV-3100, een tweedegeneratie FDA-goedgekeurd anti-androgeen voor patiënten met refractaire prostaatkanker.
In vivo
Behandeling van VCaP-tumor dragende muizen met MI-136 (40mg/kg) leidt tot een bescheiden maar significante vermindering van het tumorvolume zonder effect op het lichaamsgewicht van de muis.
To assess the effect of MI-136 on AR signaling, VCaP cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 48 hours. Cells are serum starved by replacing the media with DMEM containing 5% charcoal-striped serum and this chemical for 48 hrs. Cells are then stimulated with 10nM DHT for 12 hrs and RNA is isolated and processed for expression microarrays.
Combinatorial targeting of a chromatin complex comprising Dot1L, menin and the tyrosine kinase BAZ1B reveals a new therapeutic vulnerability of endocrine therapy-resistant breast cancer
[ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52]
Combinatorial targeting of menin and the histone methyltransferase DOT1L as a novel therapeutic strategy for treatment of chemotherapy-resistant ovarian cancer
[ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
