Home Epigenetics BET remmer GNE-781

alleen voor onderzoeksdoeleinden

GNE-781 BET remmer

Cat.nr.S8665

GNE-781 (verbinding 19) is een oraal actieve, zeer potente en selectieve bromodomein-remmer van het cyclisch adenosinemonofosfaat-respons element bindend eiwit (CBP) met een IC50 van 0,94 nM in de TR-FRET-assay. Deze verbinding remt ook BRET en BRD4(1) met respectievelijk een IC50 van 6,2 nM en 5100 nM. Het vertoont antitumoractiviteit.
GNE-781 BET remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 525.59

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S866501 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.72

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 525.59 Formule

C27H33F2N7O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1936422-33-1 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CNC(=O)N1CCC2=C(C1)C(=N[N]2C3CCOCC3)N4CCCC5=C4C=C(C(F)F)C(=C5)C6=C[N](C)N=C6

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 125 mg/mL (237.82 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CBP
(in TR-FRET assay)
0.94 nM
BRET
(Cell-free assay)
6.2 nM
BRD4(1)
(Cell-free assay)
5100 nM
In vitro

In vitro studies tonen aan dat GNE-781 de FOXP3 (forkhead box P3) transcriptniveaus verlaagt met een minder optimale chemische probe, wat suggereert dat remming van het CBP-bromodomein een nieuwe therapeutische benadering met kleine moleculen voor kankerimmunotherapie kan bieden. Deze verbinding vermindert de aanmaak van iTregs in vitro zonder de cellevensvatbaarheid te beïnvloeden.
In vivo

GNE-781, een zeer potente en selectieve CBP-remmer die effectief is in een MOLM-16 AML-xenograftmodel. In vivo moduleert deze verbinding de MYC-expressie die overeenkomt met antitumoractiviteit in een AML-tumormodel.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.