Name: G1T38
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8568
Rating: 5 (2 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.52%

99.52

Gerelateerde doelwitten	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overig CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	474.60	Formule	C₂₆H₃₄N₈O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1628256-23-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Lerociclib			Smiles	CC(C)N1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C5C(=O)NCC6(N5C4=N3)CCCCC6

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 1 mg/mL (2.1 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CDK4 (Cell-free assay) 1 nM CDK6 (Cell-free assay) 2 nM CDK9 (Cell-free assay) 28 nM
In vitro	G1T38 is zeer potent en selectief voor CDK4/cycline D1 en CDK6/cycline D3 boven CDK1, CDK2, CDK5 en CDK7 en hun respectieve bindingspartners. In vitro vermindert deze verbinding de RB1-fosforylering, veroorzaakt het een precieze G1-arrest en remt het de celproliferatie in verschillende CDK4/6-afhankelijke tumorogene cellijnen, waaronder borst-, melanoom-, leukemie- en lymfoomcellen met EC50-concentraties zo laag als 23 nM.
In vivo	In vivo leidt behandeling met G1T38 tot een vergelijkbare of verbeterde tumoreffectiviteit vergeleken met de eersteklas CDK4/6-remmer, palbociclib, in een ER+ borstkanker-xenograftmodel. Bovendien accumuleert deze verbinding in muizen-xenografttumoren, maar niet in plasma, wat resulteert in minder remming van myeloïde voorlopercellen van muizen dan na behandeling met palbociclib. Bij grotere zoogdieren maakt dit verschil in farmacokinetiek een continue dosering van dit chemische middel gedurende 28 dagen bij beaglehonden mogelijk zonder ernstige neutropenie te veroorzaken.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	pRB(Ser807/811) / RB		28418845

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03455829	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Lung Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer	G1 Therapeutics Inc.	March 29 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02983071	Active not recruiting	Carcinoma Ductal Breast\|Breast Cancer\|Breast Neoplasm	G1 Therapeutics Inc.	January 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02821624	Completed	Healthy Volunteers	G1 Therapeutics Inc.	May 2016	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G1T38 CDK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 474.60