G1T38

CatalogusnummerS8568 Batch:S856802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H34N8O
Moleculair gewicht 474.60 CAS-nr. 1628256-23-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 1 mg/mL (2.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.05mg/ml (0.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.05mg/ml (0.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving G1T38 (Lerociclib) is een nieuwe, potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare CDK4/6-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,001 μM, 0,002 μM en 0.028 μM voor CDK4, CDK6 en CDK9.
Doelen
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)
1 nM 2 nM 28 nM
In vitro

G1T38 is zeer potent en selectief voor CDK4/cycline D1 en CDK6/cycline D3 boven CDK1, CDK2, CDK5 en CDK7 en hun respectieve bindingspartners. In vitro vermindert deze verbinding de RB1-fosforylering, veroorzaakt het een precieze G1-arrest en remt het de celproliferatie in verschillende CDK4/6-afhankelijke tumorogene cellijnen, waaronder borst-, melanoom-, leukemie- en lymfoomcellen met EC50-concentraties zo laag als 23 nM.
In vivo

In vivo leidt behandeling met G1T38 tot een vergelijkbare of verbeterde tumoreffectiviteit vergeleken met de eersteklas CDK4/6-remmer, palbociclib, in een ER+ borstkanker-xenograftmodel. Bovendien accumuleert deze verbinding in muizen-xenografttumoren, maar niet in plasma, wat resulteert in minder remming van myeloïde voorlopercellen van muizen dan na behandeling met palbociclib. Bij grotere zoogdieren maakt dit verschil in farmacokinetiek een continue dosering van dit chemische middel gedurende 28 dagen bij beaglehonden mogelijk zonder ernstige neutropenie te veroorzaken.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    WM2664 cells

  • Concentraties

    300 nM

  • Incubatietijd

    1, 4, 8, 16, and 24 hours

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Sellecks G1T38 Is geciteerd door 2 Publicaties

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418] PubMed: 40661443

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.