alleen voor onderzoeksdoeleinden

Enitociclib (BAY 1251152) CDK remmer

Name: Enitociclib (BAY 1251152)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8730
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.nr.S8730

Enitociclib (BAY 1251152) is een potente PTEFb/CDK9-remmer met een IC50-waarde van 3 nM voor CDK9 en een ten minste 50-voudige selectiviteit tegen andere CDK's in enzymatische assays. Het bindt aan en blokkeert de fosforylering en kinaseactiviteit van CDK9, waardoor PTEFb-gemedieerde activering van RNA Pol II wordt voorkomen en de gentranscriptie van diverse anti-apoptotische eiwitten wordt geremd.

Enitociclib (BAY 1251152) CDK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 404.43

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S873001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.87

Gerelateerde doelwitten	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overig CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	404.43	Formule	C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1610358-56-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	(+)-BAY-1251152			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (200.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 3 nM
In vitro	Enitociclib (BAY 1251152) (verbinding 2) remt significant CDK9 en CDK2 met respectievelijk IC50 van 3 nM en 360 nM, en vertoont cellulaire potentie in MOLM13 met een IC50 van 29 nM.
In vivo	Enitociclib (BAY 1251152) toont uitstekende werkzaamheid bij i.v.-behandeling in xenograftmodellen (bijv. MOLM13) bij muizen en ratten. Het wordt momenteel geëvalueerd in fase I-studies om de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en initiële farmacodynamische biomarkerrespons te bepalen bij patiënten met gevorderde kanker.
Referenties	[1] https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02745743	Completed	Hematologic Neoplasms	Bayer	June 17 2016	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):