Données techniques
| Formule | C26H34N8O |
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| Poids moléculaire | 474.60 | N° CAS | 1628256-23-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 2 mg/mL (4.21 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | G1T38 (Lerociclib) est un inhibiteur de CDK4/6 nouveau, puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,001 μM, 0,002 μM et 0,028 μM pour CDK4, CDK6 et CDK9 respectivement. | ||||||
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| Cibles |
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| In vitro | G1T38 est très puissant et sélectif pour CDK4/cycline D1 et CDK6/cycline D3 par rapport à CDK1, CDK2, CDK5 et CDK7 et leurs partenaires de liaison respectifs. In vitro, ce composé diminue la phosphorylation de RB1, provoque un arrêt précis en G1 et inhibe la prolifération cellulaire dans une variété de lignées cellulaires tumorales dépendantes de CDK4/6, y compris les cellules de sein, de mélanome, de leucémie et de lymphome, avec des concentrations EC50 aussi basses que 23 nM. |
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| In Vivo | In vivo, le traitement par G1T38 conduit à une efficacité tumorale équivalente ou améliorée par rapport au premier inhibiteur de CDK4/6 de sa catégorie, le palbociclib, dans un modèle de xénogreffe de cancer du sein ER+. De plus, ce composé s'accumule dans les tumeurs xénogreffées de souris mais pas dans le plasma, ce qui entraîne moins d'inhibition des progéniteurs myéloïdes de souris qu'après un traitement par palbociclib. Chez les grands mammifères, cette différence de pharmacocinétique permet une administration continue de cette substance chimique pendant 28 jours chez les chiens beagle sans produire de neutropénie sévère. |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire : |
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| Étude animale : |
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Références
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De Selleck G1T38 A été cité par 2 Publications
| Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] | PubMed: 40449480 |
| FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418] | PubMed: 40661443 |
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