FH535

CatalogusnummerS7484 Batch:S748401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H10Cl2N2O4S
Moleculair gewicht 361.20 CAS-nr. 108409-83-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.8mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.36mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving FH535 is een Wnt/β-catenine-signaleringsremmer en tevens een dubbele PPARγ- en PPARδ-antagonist.
Doelen
Wnt/β-catenin PPARγ PPARδ
In vitro FH535 antagoniseert β-Catenine/Tcf-gemedieerde transcriptie en remt de rekrutering van de co-activatoren GRIP1 en β-catenine naar PPARδ en PPARγ. Deze verbinding vertoont een selectief anti-proliferatie-effect op sommige kankercellen die een hoge of actieve Wnt/β-catenine-route tot expressie brengen. Het verhoogt de cytotoxiciteit van sigarettenrookcondensaat en veroorzaakt veranderingen in de β-catenine- en EGR-1-signalering. Deze chemische stof heeft potentiële therapeutische waarde bij de behandeling van leverkanker door zich te richten op leverkanker stamcellen en hepatocellulaire carcinoomcellijnen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • High-throughput bibliotheekscreening

    Drie kopieën van het geoptimaliseerde of gemuteerde Tcf-bindende element van TOPFLASH of FOPFLASH, die een gesecreteerd alkalische fosfatase reportergen aandrijven, worden gekloneerd in het pCEP4-plasmide, ter vervanging van de cytomegalovirus-promotor. De plasmiden worden getransfecteerd in HepG2-cellen en hygromycine-resistente klonen worden gepoold. Bibliotheekscreening wordt gedaan bij een concentratie van 20 μmol/L van deze verbinding in serumvrije HepG2-media. Hits worden getest in de HCT116-cellijn op remming van TOPFLASH luciferase-activiteit, maar niet op remming van een reporteractiviteit die gecontroleerd wordt door de β-actine-promotor.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HCT116, SW48, RKO, LoVo, COLO205, IEC6, A427, HCC15, NCI-H1703, A549, HepG2, Hep3b, Huh7, Fibroblasts

  • Concentraties

    30 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    Cell viability is determined by the modified 3H-thymidine incorporation assay. Briefly, cells are plated in 96-well microplates for 24 h and treated in triplicate with various concentrations of the test compound. After 48 h of this compound exposure, the cells are incubated for an additional 48 h in compound-free medium. The cells are then incubated in medium containing 3H-thymidine for 24 h, washed and mixed with the scintillant in the 96-well plate. Individual wells are counted with a 96-well scintillation counter and the LC50 is calculated.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24940873/

Klantproductvalidatie

Ki-67 staining in xenograft tissues from FH535-treated and control group. Magnifications: ×200 in left column, ×400 in right column.

Gegevens van [ , , J Cancer, 2017, 8(16):3142-3153 ]

(C and D) Western bolt analysis of proteins in CSN6 knockdown, DMSO and FH535 treated cells.

Gegevens van [ , , Cancer Med, 2018, 7(2):285-296 ]

H. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and CD133+ or EpCAM+ hepatoma cells was checked by flow-cytometric assay. I. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and subjected to spheroid formation.

Gegevens van [ , , Gene, 2019, 684:95-103 ]

BrdU assay was used to detect the proliferation level of cells in four groups: the control group, FH535 (15 μM) group, NAM (50 mM) + FH535 (15 μM) group, REV (100 μM) + FH535 (15 μM) group. A. At the next day, the cells were fixed and immunostained for BrdU (red) and with DAPI (blue) then merged the two pictures of the same field. The scale bar is 100 μm. B. The total numbers of cells (DAPI-staining cells) per field in the four groups. C. BrdU-positive rate of C2C12 cells was analyzed. Each value represents the mean ± standard error of the mean of triplicate determinations from three independent cell preparations. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 vs the value of the control; n=3; error bars ± standard error of means. Statistical analysis was conducted using one-way ANOVA. Original magnification is ×200.

Gegevens van [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(3):2857-2868. ]

Sellecks FH535 Is geciteerd door 21 Publicaties

IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2] PubMed: 36764493
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005] PubMed: 36764493
Disruption of β-catenin-mediated negative feedback reinforces cAMP-induced neuronal differentiation in glioma stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):493] PubMed: 35610201
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Immuno-genomic classification of colorectal cancer organoids reveals cancer cells with intrinsic immunogenic properties associated with patient survival [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230] PubMed: 34256801
COX2 confers bone marrow stromal cells to promoting TNFα/TNFR1β-mediated myeloma cell growth and adhesion [ Cell Oncol (Dordr), 2021, 10.1007/s13402-021-00590-4] PubMed: 33646559
MicroRNA-506-3p increases the response to PARP inhibitors and cisplatin by targeting EZH2/β-catenin in serous ovarian cancers [ Transl Oncol, 2020, 14(2):100987] PubMed: 33360300
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.