Home Proteases Cysteine Protease Remmer Calpeptin

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Calpeptin Cysteine Protease Remmer

Cat.nr.: S7396

Calpeptin is een krachtige, celpermeabele calpain-remmer met een ID50 van respectievelijk 52 nM, 34 nM, 138 nM en 40 nM voor Calpain I (varkenserythrocyten), Calpain II (varkensnier), Papainb en Calpain I (menselijke bloedplaatjes). Deze verbinding vermindert apoptosis en intracellulaire ontstekingsveranderingen in spiercellen.
Calpeptin Cysteine Protease Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 362.46

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97.00%
97.00

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
HeLa Autophagy assay 50 uM Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs 18391949
HeLa Antiviral assay Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM. ChEMBL
HeLa Cytotoxic assay Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM. ChEMBL
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 362.46 Formule

C20H30N2O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 117591-20-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calpain II (porcine kidney)
34 nM(ID50)
Calpain I (human platelets)
40 nM(ID50)
Calpain I (porcine erythrocytes)
52 nM(ID50)
Papainb
138 nM(ID50)
In vitro
Calpeptin inhibits 20K phosphorylation in a dose-related manner in platelets stimulated by thrombin, ionomycin or collagen. In differentiating PC12 cells, this compound promotes neurite elongation via inhibition of Calpain activity. In rat retinal ganglion cells, it attenuates apoptosis, maintains normal whole-cell membrane potential, and thus provides functional neuroprotection.
In vivo
In a feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model, calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.) blocks the activation of calpain and caspase-3, cleavage of their substrates, and cardiomyocyte programmed cell death. In a rat focal cerebral ischemia–reperfusion injury model, this compound reduces the neuronal apoptosis in hippocampal CA1 sector via inhibition of the expression of Caspase-3.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Immunofluorescence Src / EGFR
S7396-IF1
29641465