alleen voor onderzoeksdoeleinden

N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Peptidases remmer

Name: N-Ethylmaleimide (NEM)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3692
Rating: 5 (16 reviews)

Cat.nr.S3692

NEM (N-Ethylmaleimide) is een organische verbinding die is afgeleid van maleïnezuur. Het is een irreversibele remmer van alle cysteïnepeptidasen, waarbij alkylering plaatsvindt bij de thiolgroep van de actieve plaats. N-Ethylmaleimide (NEM) inactiveert endogene deubiquitinerende enzymen (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) remt specifiek het fosfaattransport in mitochondriën.

N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 125.13

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overig Cysteine Protease Inhibitoren	MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
KBV1	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against drug-resistant human KBV1 cells expressing P-gp incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=16μM	21657271
KB-3-1	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human KB-3-1 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=30μM	21657271
COS7	Function assay	90 mins	Binding affinity to rat Galpha-fused ORL1 receptor expressed in african green monkey COS7 cells after 90 mins, EC50=43.7μM	22061823
BL21 (DE3)	Function assay	30 mins	Irreversible inhibition of human recombinant IDE expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using ATTO 655- Cys-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Ala-Glu-Asp-Trp as substrate preincubated for 30 mins followed by 100 fold compound dilution by spectrophotometric anal	31276900
KU812	Function assay	20 mins	Inhibition of SENP1 in human KU812 cells preincubated for 20 mins followed by addition of HA-SUMO1-VS as substrate measured after 2 hrs by immunoblot analysis	27491710
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	125.13	Formule	C₆H₇NO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	128-53-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN1C(=O)C=CC1=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	N-Ethylmaleimide (NEM) inactiveert endogene deubiquitinerende enzymen (DUBs) en remt specifiek het fosfaattransport in mitochondriën.
In vivo	N-Ethylmaleimide (NEM) is een irreversibele Cysteine Protease (sulfhydryl) remmer.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35320710/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10416830/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00750477	Completed	Osteoarthritis	ESM Technologies LLC	December 2004	Not Applicable
NCT00750230	Completed	Osteoarthritis\|Fibromyalgia	ESM Technologies LLC	October 2003	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):