Calpeptin

CatalogusnummerS7396 Batch:S739601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H30N2O4
Moleculair gewicht 362.46 CAS-nr. 117591-20-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Calpeptin is een krachtige, celpermeabele calpain-remmer met een ID50 van respectievelijk 52 nM, 34 nM, 138 nM en 40 nM voor Calpain I (varkenserythrocyten), Calpain II (varkensnier), Papainb en Calpain I (menselijke bloedplaatjes). Deze verbinding vermindert apoptosis en intracellulaire ontstekingsveranderingen in spiercellen.
Doelen
Calpain II (porcine kidney) Calpain I (human platelets) Calpain I (porcine erythrocytes) Papainb
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
In vitro Calpeptin remt 20K-fosforylering op een dosisgerelateerde manier in bloedplaatjes gestimuleerd door trombine, ionomycine of collageen. In differentiërende PC12-cellen bevordert deze verbinding de neurietverlenging via remming van Calpain-activiteit. In retinale ganglioncellen van ratten vermindert het apoptosis, handhaaft het een normaal celmembraanpotentiaal en biedt het zo functionele neuroprotectie.
In vivo In een feline rechterventrikel (RV) PO (RVPO) model blokkeert calpeptin (0,6 mg/kg, i.v.) de activering van calpaïne en caspase-3, de splitsing van hun substraten en geprogrammeerde celdood van cardiomyocyten. In een rattenmodel voor focale cerebrale ischemie-reperfusieschade vermindert deze verbinding de neuronale apoptosis in de hippocampale CA1-sector via remming van de expressie van Caspase-3.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    Feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model

  • Doseringen

    0.6 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2839170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8041520/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16600192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Klantproductvalidatie

Western blotting detection of focal adhesion kinase (FAK) expression and its cleaved fragments with different treatments. DTX represents docetaxel, CPP represents calpeptin (a calpain inhibitor). The experiments were carried out 3 times, obtaining essentially similar results.

Gegevens van [ , , Oncol Rep, 2017, 37(6):3651-3659 ]

Sellecks Calpeptin Is geciteerd door 29 Publicaties

Metabolic signatures for gastric cancer diagnosis and mechanistic insights: a multicenter study [ EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376] PubMed: 41145761
mPFC DCC coupling with CaMKII+ neuronal excitation participates in behavioral despair in male mice [ Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52] PubMed: 39952936
Calpain1 inhibition enhances autophagy-lysosomal pathway and ameliorates tubulointerstitial fibrosis in Nephronophthisis [ Mol Med, 2025, 31(1):166] PubMed: 40319239
Identification of a desmocollin 3-β-catenin complex modulated by Vwde-calpain signaling in ameloblast differentiation [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 792:153000] PubMed: 41253053
Genetic and Functional Analyses of Patients with Marked Hypo-High-Density Lipoprotein Cholesterolemia [ J Atheroscler Thromb, 2024, 10.5551/jat.64579] PubMed: 38538338
Defined extracellular matrix compositions support stiffness-insensitive cell spreading and adhesion signaling [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120] PubMed: 37844244
The mechanosensitive TRPV2 calcium channel promotes human melanoma invasiveness and metastatic potential [ EMBO Rep, 2023, e55069.] PubMed: 36744297
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Polysaccharides from Polygonatum cyrtonema Hua Reduce Depression-Like Behavior in Mice by Inhibiting Oxidative Stress-Calpain-1-NLRP3 Signaling Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2566917] PubMed: 35498131
Calpain-1: a Novel Antiviral Host Factor Identified in Porcine Small Intestinal Mucus [ mBio, 2022, 13(5):e0035822] PubMed: 36102516

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.