alleen voor onderzoeksdoeleinden

Azaindole 1 (BAY-549) ROCK remmer

Name: Azaindole 1 (BAY-549)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6636
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S6636

BAY-549 (Azaindole 1) is een selectieve Rho-associated protein kinase (ROCK)-remmer met een IC50 van 0,6 en 1,1 nM voor menselijke ROCK-1 en ROCK-2 op een ATP-competitieve manier.

Azaindole 1 (BAY-549) ROCK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 402.79

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S663601 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.59%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

98.59

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overig ROCK Inhibitoren	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	402.79	Formule	C₁₈H₁₃ClF₂N₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	867017-68-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TC-S 7001			Smiles	CC1=CNC2=NC=CC(=C12)OC3=C(C=C(C=C3F)NC4=CC(=NC(=N4)N)Cl)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (201.09 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.050mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (Cell-free assay) 0.6 nM ROCK2 (Cell-free assay) 1.1 nM
In vitro	Azaindole 1 (BAY-549) induceert vasorelaxatie in vitro en remt concentratie-afhankelijk de fenylefrine-geïnduceerde contractie van de konijnensaphena-arterie met een IC50-waarde van 65 nm.
In vivo	Azaindole 1 (BAY-549) induceerde een dosisafhankelijke en langdurige daling van de bloeddruk bij verdoofde normotensieve ratten. i.v. toediening van 0,03, 0,1, 0,3 mg kg⁻¹ resulteerde in een vermindering van de maximale bloeddruk van respectievelijk 8, 18, 35 mm Hg. Bij normotensieve ratten induceerde deze verbinding ook een dosisafhankelijke en aanhoudende bloeddrukdaling. Bij bewuste spontaan hypertensieve ratten induceerde het een dosisafhankelijke en langdurige daling van de gemiddelde bloeddruk na orale toediening. Bij alle geteste doses veroorzaakt azaindole 1 slechts een matige en dosis-onafhankelijke toename van de hartslag.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17934515/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):