Name: GSK429286A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1474
Rating: 5 (23 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overig ROCK Inhibitoren	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Sf9 cells	Function assay				Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM	17201405
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	432.37	Formule	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	864082-47-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RHO-15			Smiles	CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (198.9 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol 1 citrate vehicle Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (23.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol+citrate vehicle clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (6.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Greater selectivity than Y-27632.
Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (Cell-free assay) 14 nM ROCK2 (Cell-free assay) 63 nM
In vitro	GSK429286A remt RSK en p70S6K licht met een IC50 van respectievelijk 0,78 μM en 1,94 μM. Deze verbinding remt de dilatatie van de ratten aorta ring significant met een IC50 van 190 nM. Deze chemische stof bij 1 μM vermindert de ROCK2-activiteit met meer dan 20 keer, onder omstandigheden waarin de enige andere geteste kinase die significant wordt geremd, MSK1 is, waarvan de activiteit met ~5 keer wordt verminderd. Het is een selectievere ROCK2-remmer dan de veelgebruikte ROCK-remmer Y-27632, zoals beoordeeld op een kinase-specificiteitspaneel, en remt LRRK2 niet significant, zelfs niet bij doses zo hoog als 30 μM (500 keer hoger dan de IC50 van ROCK2-remming). Net als GSK269962A, maar niet sunitinib, aboleert deze verbindingbehandeling bij 10 μM de basale of G14V-Rho-mutant-geïnduceerde fosforylering van MYPT bij Thr850 in HEK-293-cellen in een vergelijkbare mate als H-1152 en Y-27632, wat consistent is met ROCK dat deze fosforylering medieert, terwijl het de ERM-eiwitfosforylering niet remt, noch in aanwezigheid noch in afwezigheid van G14V-Rho.
In vivo	GSK429286A heeft een orale biologische beschikbaarheid van 61% bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten. Orale toediening van deze verbinding in enkelvoudige doses van 3-30 mg/kg vermindert de gemiddelde arteriële druk bij spontaan hypertensieve ratten (SHR's) dramatisch op een dosisafhankelijke manier, met een maximale daling van 50 mmHg na ongeveer 2 uur behandeling bij een dosis van 30 mg/kg.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17201405/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19740074/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if it is the same compound as GSK429286?

Antwoord:
For the compound GSK429286 and this compound, they are the same and have an identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about it, which was published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK429286A ROCK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 432.37