Azaindole 1 (BAY-549)

CatalogusnummerS6636 Batch:S663601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₃ClF₂N₆O

Moleculair gewicht

402.79

CAS-nr.

867017-68-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (201.09 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.050mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

BAY-549 (Azaindole 1) is een selectieve Rho-associated protein kinase (ROCK)-remmer met een IC50 van 0,6 en 1,1 nM voor menselijke ROCK-1 en ROCK-2 op een ATP-competitieve manier.

Doelen

ROCK1 (Cell-free assay)	ROCK2 (Cell-free assay)
0.6 nM	1.1 nM

In vitro

Azaindole 1 (BAY-549) induceert vasorelaxatie in vitro en remt concentratie-afhankelijk de fenylefrine-geïnduceerde contractie van de konijnensaphena-arterie met een IC50-waarde van 65 nm.

In vivo

Azaindole 1 (BAY-549) induceerde een dosisafhankelijke en langdurige daling van de bloeddruk bij verdoofde normotensieve ratten. i.v. toediening van 0,03, 0,1, 0,3 mg kg⁻¹ resulteerde in een vermindering van de maximale bloeddruk van respectievelijk 8, 18, 35 mm Hg. Bij normotensieve ratten induceerde deze verbinding ook een dosisafhankelijke en aanhoudende bloeddrukdaling. Bij bewuste spontaan hypertensieve ratten induceerde het een dosisafhankelijke en langdurige daling van de gemiddelde bloeddruk na orale toediening. Bij alle geteste doses veroorzaakt azaindole 1 slechts een matige en dosis-onafhankelijke toename van de hartslag.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17934515/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.