PRMT Remmers | PRMT Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig de tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8883	LLY-283	LLY-283 is een nieuwe en selectieve remmer van protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). Deze verbinding remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 nM en 25 nM. Het vertoont antitumoractiviteit.	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S6737	C7280948	C7280948 is een proteïne-arginine-methyltransferase 1 (PRMT1)-remmer met een IC50 van 12,8 μM in vitro.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl is een krachtige remmer van type I proteïne-arginine-methyltransferasen (PRMT) die PRMT1, 3, 4, 6 en 8 remt met Ki^app-waarden variërend van 1,5 tot 81 nM.	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Verbinding 2e) is een selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 1 (PRMT1) met een IC50 van 1,5 μM. Deze verbinding moduleert de lipopolysaccharide (LPS)-geïnduceerde AP-1 en NF-κB signaalroutes en kan mogelijk verder worden ontwikkeld als een ontstekingsremmende verbinding.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719 is een potente, selectieve remmer van het proteïne-arginine-methyltransferase-5·methylthioadenosine-fosforylase-complex (PRMT5•MTA), een potentieel tumorselectief doelwit voor therapeutische interventie.	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1088	TP-064	TP-064 is een potente en selectieve kleine molecule-remmer van PRMT4 met IC50 < 10 nM, >100 keer selectiever voor PRMT4 dan voor andere PRMT's.	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1007	BRD0639	BRD0639 is een first-in-class PBM-competitieve kleine molecule-remmer die het PRMT5-RIOK1-complex verstoort met IC50's van respectievelijk 7,5 μM en 16 μM in gepermeabiliseerde en levende cellen.
E7603	Furamidine dihydrochloride	Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) is een potente en selectieve remmer van protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) met een IC50 van 9,4 μM. Het is ook een potente remmer van tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1). Het vertoont potente anti-Plasmodium vivax en antiparasitaire activiteit in vitro en in vivo, en het vermogen om mitochondriale membranen te verstoren ondersteunt ook het gebruik ervan als antimicrobieel middel.
E1871^New	TNG-462	TNG-462 is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van methylthioadenosine (MTA)-coöperatieve PRMT5. Het vertoont significante antitumoractiviteit, inclusief duurzame regressies en complete responsen, tegen solide tumoren met methylthioadenosine fosforylase (MTAP)-deficiëntie en/of methylthioadenosine (MTA)-accumulatie.
E1600	AMG 193	AMG-193 is een oraal actieve en MTA-coöperatieve remmer van PRMT5 met potente biochemische en cellulaire activiteit. AMG-193, in combinatie met MTA, richt zich selectief op en remt de groei van MTAP-deficiënte tumorcellen door PRMT5 te onderdrukken, met een IC50 van 0,107 μM, terwijl normale cellen die wild-type MTAP bezitten, worden gespaard. AMG-193 vertoont ook antitumoractiviteit.
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride (Verbinding 3) is een krachtige, selectieve en celactieve remmer van humane type I proteïne-arginine-methyltransferasen (PRMT), met IC50-waarden van respectievelijk 30, 119, 83, 4 en 5 nM voor PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 en PRMT8.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) is een krachtige remmer van PRMT5 met een Ki van 0,06 nM. Het vertoont antiproliferatieve activiteit en een significant oraal antitumor effect in muismodellen die gebruikmaken van van patiënten afgeleide xenografts (PDX).
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) is een potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase CARM1 (PRMT4) met een IC50 van 12,3 μM. Het onderdrukt krachtig de groei van borstkankercellen zowel in vitro als in vivo en kan worden gebruikt in kankeronderzoek.
E4701	CMP-5	CMP5 is een krachtige en selectieve kleinmoleculaire remmer van PRMT5. Het is gebleken dat het selectief S2Me-H4R3 blokkeert door de PRMT5 methyltransferase-activiteit op histonpreparaten te remmen. Het toont ook potentieel voor onderzoek naar de behandeling van EBV+ lymfomen en andere B-cel NHL-subtypen.
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908) is een potente, selectieve en hersenpenetrante remmer van PRMT5 met een IC50 van 4 μM, werkzaam via een MTA-coöperatief mechanisme. Het vertoont ook antitumoractiviteit in een xenograftmodel.
E1658	PRT543	PRT543 is een krachtige en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) met brede antitumoractiviteit in vitro en in vivo. Het remt ook de methyltransferase-activiteit van het PRMT5/MEP50-complex met een IC50 van 10,8 nM.
E1429	T1-44	T1-44 is een selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5). Het vertoont antitumorale activiteit bij alvleesklierkanker.
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare PRMT5-remmer met een K_i van 5 nM, en een >20.000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PMT's.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8112	MS023	MS023 is een krachtige, selectieve en celactieve Type I PRMT-remmer met een IC50 van respectievelijk 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM en 5 nM voor PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 en PRMT8.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) is een krachtige selectieve remmer van het arginine methyltransferase PRMT5 met een IC50 van 4 nM.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178) is een PRMT5-remmer met hoge selectiviteit en potentie (subnanomolaire range, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) onder verschillende in vitro en cellulaire omstandigheden, in combinatie met gunstige farmacokinetische en veiligheidseigenschappen.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1 is een potente en specifieke Histone Methyltransferase (HMT) remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en humaan PRMT1.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707 is een potente, selectieve en cel-actieve allosterische remmer van proteïne arginine methyltransferase 3 (PRMT3) met een IC50 en K_d van respectievelijk 31 nM en 53 nM.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S8147	MS049	MS049 is een potente en selectieve remmer van PRMT4 en PRMT6 met IC50s van respectievelijk 34 nM en 43 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411 is een potente en selectieve kleine molecule PRMT6-remmer met een IC50 van 10 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8340	SGC2085	SGC2085 is een potente en selectieve Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)-remmer met een IC50-waarde van 50 nM en >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PRMTs.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride is een potente en selectieve PRMT5-remmer voor de behandeling van acute myeloïde leukemie.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is een krachtige en specifieke Histone Methyltransferase (HMT) remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en humaan PRMT1.