alleen voor onderzoeksdoeleinden

GSK3368715 3HCl PRMT remmer

Name: GSK3368715 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8858
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S8858

GSK3368715 3HCl is een krachtige remmer van type I proteïne-arginine-methyltransferasen (PRMT) die PRMT1, 3, 4, 6 en 8 remt met Ki^app-waarden variërend van 1,5 tot 81 nM.

GSK3368715 3HCl PRMT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 475.92

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S885801 DMSO]81 mg/mL]false]Water]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false Zuiverheid: 98.88%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

98.88

Gerelateerde doelwitten	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Overig PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284 XY1

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	475.92	Formule	C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2227587-26-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	EPZ019997 3HCl			Smiles	Cl.Cl.Cl.CCOCC1(CCC(CC1)C2=N[NH]C=C2CN(C)CCNC)COCC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (170.19 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.050mg/ml (8.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
In vitro	GSK3368715 is een krachtige, reversibele, SAM-oncompetitieve remmer van type I PRMT's die een verschuiving teweegbrengt in arginine Methylation-toestanden op honderden substraten van ADMA naar MMA en SDMA. Als monotherapie induceert GSK3368715 antiproliferatieve effecten op cellijnen van een breed scala aan hematologische en solide tumortypen in vitro.
In vivo	GSK3368715 heeft een krachtige, antiproliferatieve activiteit in cellijnen die een reeks solide en hematologische maligniteiten vertegenwoordigen en kan de tumorgroei volledig remmen of regressies van tumormodellen in vivo veroorzaken.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):