alleen voor onderzoeksdoeleinden

PRT543 PRMT Remmer

Name: PRT543
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1658
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.E1658

PRT543 is een krachtige en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) met brede antitumoractiviteit in vitro en in vivo. Het remt ook de methyltransferase-activiteit van het PRMT5/MEP50-complex met een IC50 van 10,8 nM.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 376.79

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E165801 DMSO]75 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.42%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.42

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	376.79	Formule	C₁₇H₁₇ClN₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1989620-03-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (199.04 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.750mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.450mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 PRMT5/MEP50 complex 10.8 nM
Referenties	[1] https://aacrjournals.org/cancerres/article/80/16_Supplement/2915/642172/Abstract-2915-Preclinical-characterization-of

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03886831	Completed	Relapsed/Refractory Advanced Solid Tumors\|Relapsed/Refractory Diffuse Large B-cell Lymphoma\|Relapsed/Refractory Myelodysplasia\|Relapsed/Refractory Myelofibrosis\|Adenoid Cystic Carcinoma\|Relapsed/Refractory Mantle Cell Lymphoma\|Relapsed/Refractory Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia	Prelude Therapeutics	February 11 2019	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):