alleen voor onderzoeksdoeleinden

LLY-283 PRMT Remmer

Name: LLY-283
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8883
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.nr.: S8883

LLY-283 is een nieuwe en selectieve remmer van protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). Deze verbinding remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 nM en 25 nM. Het vertoont antitumoractiviteit.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 342.35

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.12%

99.12

Gerelateerde doelwitten	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Overig PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	342.35	Formule	C₁₇H₁₈N₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2040291-27-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2C(C(C(O2)N3C=CC4=C(N=CN=C43)N)O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (198.62 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 (Cell-free assay) 22 nM PRMT5 (Cell-based assay) 25 nM
In vitro	LLY-283 inhibits PRMT5 enzymatic activity in vitro and in cells with IC50 of 22 ± 3 and 25 ± 1 nM, respectively. This compound directly binds to and occupies the SAM pocket. It is a low nanomolar enzymatic inhibitor of the PRMT5:MEP50 complex in biochemical assays and is selective for PRMT5 over other methyltransferases including related family members.
In vivo	LLY-283 shows antitumor activity in mouse xenografts when dosed orally and can serve as an excellent probe molecule for understanding the biological function of PRMT5 in normal and cancer cells. This compound can be used as an in vivo tool compound to evaluate the pharmacology of PRMT5 inhibition.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):