Potassium Channel Remmers | Potassium Channel Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
E4788	Nigericin	Nigericin is een antibioticum afgeleid van Streptomyces hygroscopicus dat werkt als een K+/H+ ionofoor, wat de uitstroom van kalium uit de cel veroorzaakt en zo het mitochondriaal membraanpotentiaal beïnvloedt. Het induceert ook pyroptose in macrofagen door activering van het NLRP3 inflammasoom.	Cell Mol Immunol, 2025, 22(11):1478-1490 Cell Death Dis, 2025, 16(1):465 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):233
S2405	Sophocarpine	Sophocarpine, een hoofdingrediënt van Sophora alopecuroides, heeft een breed scala aan farmacologische effecten.	J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447 Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508 Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S3151	Gliquidone	Gliquidone (Glurenorm, AR-DF 26) is een ATP-gevoelige K⁺-kanaalantagonist met een IC50 van 27,2 nM.	Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269 Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
S1715	Glipizide	Glipizide (CP-28720, K 4024) wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloedsuikerspiegels veroorzaakt door een type diabetes mellitus, genaamd type 2 diabetes.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294 Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S2489	Nateglinide	Nateglinide (Starlix, A-4166, SDZ DJN 608) is een insuline-secretagogum dat de bloedglucosespiegels verlaagt door de insulinesecretie vanuit de alvleesklier te stimuleren.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4495	Quinine	Quinine, een alkaloïde afgeleid van de bast van de cinchona boom, is een anti-malaria middel en een Potassium Channel remmer die mSlo3 (KCa 5.1) kanaalstromen, opgewekt door spanningspulsen tot +100 mV, remt met een IC50 van 169 μM.	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
E0378	PAP-1	PAP-1 (5-(4-fenoxybutoxy)psoralen), een Kv1.3-antagonist met een EC50 van 2 nM, remt de proliferatie van menselijke T-cellen en onderdrukt vertraagde type overgevoeligheid bij ratten.	Eur J Med Chem, 2023, 259:115561 Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
S6627	E-4031 dihydrochloride	E-4031 is een experimenteel klasse III anti-arrhythmisch medicijn dat kaliumkanalen van het hERG-type blokkeert.	Sci Rep, 2025, 15(1):29995 Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S1344	Glimepiride	Glimepiride (HOE-490) is een potente Kir6.2/SUR remmer met IC50 van 3,0 nM, 5,4 nM en 7,3 nM voor SUR1, SUR2A en SUR2B, gebruikt bij de behandeling van type 2 diabetes mellitus.	Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S1426	Repaglinide	Repaglinide (AG-EE 623 ZW) is een potassium channel blokker, die de bloedglucose verlaagt door de afgifte van insuline uit de alvleesklier te stimuleren, gebruikt voor de behandeling van type II diabetes.	Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S1383	Minoxidil	Minoxidil (U-10858) is een vaatverwijdend medicijn dat bekend staat om zijn vermogen om haaruitval te vertragen of te stoppen en haargroei te bevorderen. Deze verbinding is een ATP-gevoelige Potassium Channel-opener, een krachtig oraal antihypertensivum en een perifeer vaatverwijder dat de vaatverwijding bevordert en ook de haargroei beïnvloedt.	Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
S2502	Quinine HCl Dihydrate	Quinine HCl Dihydrate is een witte kristallijne K+ channel blokker, gebruikt ter behandeling van malaria.	J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601	Gliclazide	Gliclazide(S1702, SE1702) is een whole-cell beta-cel ATP-gevoelige Potassium Channel blokker met een IC50 van 184 nM.	IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681	Quinidine hydrochloride monohydrate	Quinidine hydrochloride monohydrate is een anti-aritmisch middel en een potente potassium channel remmer met een IC50 van 19,9 μM.	J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5371	Ajmaline	Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), gevonden in de wortel van Rauwolfia serpentina, is een klasse Ia antiaritmisch middel.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6174	NS8593 Hydrochloride	NS8593 is een potente negatieve gating-remmer van kleine conductantie Ca2+-geactiveerde K+-kanalen (SK1-3 of Kca2.1-2.3 kanalen). NS8593 is ook een potente remmer van het TRPM7-kanaal met een IC50 van 1,6 µM.	Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S5257	Doxapram	Doxapram is een centraal ademhalingsstimulans met een korte werkingsduur. Deze verbinding is een selectieve TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimeric channel remmer met een EC50 van respectievelijk 410 nM, 37 μM, 9 μM.	Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0501	Senicapoc (ICA-17043)	Als Gardos-kanaal (Ca2⁺-geactiveerd K⁺-kanaal; KCa3.1)-blokker met een IC50 van 11 nM, veroorzaakt Senicapoc (ICA-17043) dosisafhankelijke stijgingen van hemoglobine en dalingen van hemolysemarkers. Het blokkeert Ca2⁺-geïnduceerde rubidiumflux uit humane RBC's met een IC50-waarde van 11 nM en remt RBC-uitdroging met een IC50 van 30 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):7566
S4439	Almitrine mesylate	Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), een farmacologisch uniek ademhalingsstimulans, werkt als een agonist van perifere chemoreceptoren gelegen op de halsslagaderlichaampjes. Deze verbinding remt de activiteit van het Ca²⁺-afhankelijk K⁺ channel door de openingskans ervan te verlagen met een IC50 van 0,22 μM.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S0462	NS-1619	NS-1619 is een selectieve activator van grote geleidbaarheid Ca2+-geactiveerde K+-kanalen.	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S8016	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is een nieuwe P-CAB (kalium-competitieve zuurblokker) die de H+/K+, ATPase reversibel remt met een IC50 van 19 nM (pH 6,5) en de maagzuursecretie reguleert. Deze verbinding bevindt zich in fase 3.
S6978	VU0071063	VU0071063 activeert heteroloog tot expressie gebrachte Kir6.2/SUR1 channels met een EC50 van 7 μM, hyperpolariseert dosisafhankelijk en reversibel het membraanpotentiaal van de β-cel, wat op zijn beurt de glucose-gestimuleerde Ca²⁺ instroom en insulinesecretie remt.
S4489	Tetraethylammonium chloride	Tetraethylammonium (TEA) chloride is een niet-specifieke Potassium Channel blokker met antitumorale eigenschappen.
S6284	Tetraethylammonium bromide	Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide) wordt gebruikt als bron van tetraethylammoniumionen in farmacologische en fysiologische studies, maar wordt ook gebruikt in organische chemische synthese. Het blokkeert selectieve Potassium Channel.
S0524	A2793	A2793 (ethyl [(5-chloorchinoline-8-yl)oxy]acetaat) is een efficiënte remmer van TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) en TASK-1 (KCNK3) met een IC50 van 6,8 μM voor muis TRESK.
S0741	A2764 dihydrochloride	A2764 dihydrochloride is een selectieve remmer van TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) met een IC50 van 11,8 μM voor het geactiveerde mTRESK-kanaal. Deze verbinding heeft het potentieel om de rol van TRESK channel bij migraine en nociceptie te onderzoeken.
E8113	L-Palmitoylcarnitine chloride	L-Palmitoylcarnitine chloride is een vetzuurmetaboliet, hoopt zich op in het sarcolemma en verstoort de membraanlipideomgeving tijdens ischemie. Het remde potentieel de KATP channels door interactie met Kir6.2.
E4828	Cloperastine fendizoate	Cloperastine fendizoate (Hustazol) is een sedativum dat wordt gebruikt om hoest te verlichten en heeft ook een perifere werking die de afferente zenuwen in het tracheobronchiale gebied desensibiliseert. Het remt de hERG K⁺-stromen op een concentratieafhankelijke manier, met een IC50-waarde van 0,027 μM.
S0050	ML277	ML277 (CID-53347902) is een potente activator van KCNQ1-kanalen met een EC50 van 260 nM en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van KCNQ2 en KCNQ4.
E4806	Quinine dihydrochloride	Quinine dihydrochloride is een antiparasitair middel dat wordt gebruikt om malaria te behandelen en is met name belangrijk voor de beheersing van malaria tijdens het eerste trimester van de zwangerschap. Het remt het Slo3 (KCa 5.1) channel, dat een significant onderdeel is van de zoogdier-KSper (sperma kaliumgeleidbaarheid), door te binden aan hydrofobe zijketens die zich in het intracellulaire gebied van de kanaalporie bevinden.
S4037	Doxapram HCl	Doxapram HCl remt de heterodimere kanaalfunctie van TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 met een EC50 van respectievelijk 410 nM, 37 μM en 9 μM.
S9251	Oxypeucedanin	Oxypeucedanin is een belangrijke coumarine aglycon die kan worden geëxtraheerd uit Ostericum koreanum. Het is een soort open-kanaalblokker van het hKv1.5-kanaal.
S0311	SKA-31	SKA-31 (Nafto[1,2-d]thiazol-2-ylamine) is een potente potassium channel activator met EC50's van 260 nM, 1,9 μM, 2,9 μM en 2,9 μM voor respectievelijk KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 en KCa2.3.
S4583	Butamben	Butamben (Butyl 4-aminobenzoaat) is een langwerkend lokaal anestheticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van chronische pijn.
E0012	1-EBIO	1-EBIO (1-ethylbenzimidazolinon, 1-ethyl-2-benzimidazolinon) is een activator van Ca2+-gevoelige K+-kanalen met een EC50 van 490 µM in T84-cellen.
E0001	DCPIB	DCPIB is een specifieke en potente remmer van volume-regulated anion channels (VRAC). Deze verbinding remt potent verschillende K2P-kanalen zonder spanningsafhankelijkheid, waaronder TRESK, TASK1 en TASK3. Het vertoonde een superieure selectiviteit voor TRESK met een IC50 van 0,14 μM, wat een minstens 100-voudig hogere affiniteit ten opzichte van TREK1/TRAAK-kanalen aantoont. Deze chemische stof is ook een nieuwe selectieve blokker van I(Cl,swell), die de native I(Cl,swell) van kalf bovine longslagader endotheel (CPAE) cellen blokkeert met een IC(50) van 4,1 μM.
S0075	ICA-110381	ICA 110381 (verbinding 16) is een KCNQ2/Q3 kaliumkanaalopener voor de behandeling van epilepsie. ICA 110381 vertoont KCNQ2/Q3 agonistische activiteit met een EC50 van 0,38 μM en KCNQ1 antagonistische activiteit met een IC50 van 15 μM, respectievelijk.
S0087	JNJ 303	JNJ 303 is een potente blokker van het voltageafhankelijke I_Ks-kanaal gecodeerd door KCNQ1/KCNE1 met een IC50 van 64 nM. Deze verbinding induceert QT-verlengingen en veroorzaakt onuitgelokte torsades de pointes (TdP).
S6559	ML-297	ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) is een potente en selectieve activator van het Kir3.1/3.2 (G-proteïne-gekoppeld inwaarts rectificerend kalium, GIRK1/2)-kanaal met een EC50 van respectievelijk 0,16 μM en 1,8 μM voor GIRK1/2 en GIRK1/4. Deze verbinding is potentieel voor de behandeling van epilepsie.
S6553	ML213	ML213 (CID-3111211) is een selectieve opener van het KCNQ2 (Kv7.2) en KCNQ4 (Kv7.4) Potassium Channel met een EC50 van respectievelijk 230 nM en 510 nM.
S0090	NS6180	NS-6180 is een zeer selectieve remmer van het KCa3.1-ionkanaal met een IC50-waarde van 9 nM, dat T-celactivatie en ontsteking remt.
S6554	ML365	ML365 is een nieuwe selectieve kleine molecuulremmer van de TASK1 of potassium channel, subfamily K, member 9 (KCNK3).
E0325	NS3623	NS3623 is een activator van humane ether-a-go-go-related gene hERG1/KV11.1 kaliumkanalen. Deze verbinding activeert de IKr- en Ito-stromen en heeft een anti-aritmisch effect. Het heeft een dubbele werkingsmodus, zijnde een remmer van hERG1-kanalen.
S4186	Domiphen Bromide	Domiphen Bromide (NSC-39415) is een quaternair ammonium antisepticum met werking als een kationisch oppervlakteactieve stof.
E0105	ICA-27243	ICA-27243, een selectieve activator van de neuronale M-stroom en KCNQ2/Q3-kanalen, induceert een concentratieafhankelijke toename van de ⁸⁶Rb⁺-uitstroom uit CHO-cellen die KCNQ2/Q3-kanalen tot expressie brengen met een EC50 van 0,2 μM.
S5028	4-Aminopyridine	4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine) is een potente en niet-selectieve remmer van voltage-afhankelijke kaliumkanalen (Kv) met IC50-waarden van respectievelijk 170 μM en 230 μM voor Kv1.1 en Kv1.2 in CHO-cellen.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding.
S0144	ICA 069673	ICA 069673 (verbinding 51) is een oraal actieve, potente en selectieve KCNQ2/Q3 Potassium Channel activator met een EC50 van respectievelijk 0,69 μM voor KCNQ2/Q3 en 14,3 μM voor KCNQ3/Q5.
S6572	ML335	ML335 is een potente en selectieve TREK-1/2 activator. Deze verbinding is een agonist voor OPRM1-OPRD1 heterodimerisatie met een EC50 van 403 nM, en selectiviteiten vs. OPRM1, OPRD1 en HTR5A van respectievelijk 37, 2,7 en >99.
E0030	NS309	NS309 is een krachtige en selectieve activator van menselijke Ca²⁺-geactiveerde K⁺-kanalen van het SK- en IK-type met een EC50 van 150 nM voor het hSK3-kanaal, en vertoont geen activiteit bij BK-kanalen.
E5975^New	Ebio1	Ebio1 is een subtype-selectieve activator van het voltage-afhankelijke Potassium Channel KCNQ2 die de conductantie verbetert via een uniek twist-to-open mechanisme. Het induceert conformationele veranderingen in de S6-helix, waardoor de kanaalactiviteit toeneemt bij een verzadigende spanning (+50 mV).
E4642^New	CVN293	CVN293 is een potente, selectieve en hersenpermeabele kleine molecuulremmer van het kalium(K+)-ionenkanaal KCNK13 met een IC50 van 49 nM en 28 nM voor respectievelijk hKCNK13 en mKCNK13. Het remt ook de NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-gemedieerde IL-1ß-productie in LPS-gestimuleerde primaire neonatale muizenmicroglia met een IC50 van 24 nM en heeft potentiële toepassingen in onderzoek naar de ziekte van Alzheimer.
S0188	GSK369796 Dihydrochloride	GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine) is een remmer van de repolarisatie van het hERG kaliumionkanaal met een IC50 van 7,5 μM. Deze verbinding is een betaalbaar en effectief 4-aminochinoline antimalariamiddel.
S5773	NS1643	NS1643 is een van de kleine molecuul HERG (Kv11.1) kanaal activatoren en er is ook gevonden dat het erg2 (Kv11.2) stromen verhoogt.
S4353	Terfenadine	Terfenadine is een antihistaminicum, dat over het algemeen volledig wordt gemetaboliseerd tot de actieve vorm fexofenadine in de lever door het enzym cytochroom P450 CYP3A4-isoform. Deze verbinding is een potente open-kanaalblokker van hERG met een IC50 van 204 nM. Deze chemische stof, een H1 Histamine Receptor-antagonist, fungeert als een potente apoptose-inductor in melanoomcellen door modulatie van Ca2+-homeostase. Het induceert ROS-afhankelijke apoptose en activeert gelijktijdig Caspase-4, -2, -9.
E1632	VU0463271	VU0463271 is een selectieve en potente antagonist van de neuronale-specifieke kalium-chloride cotransporter 2 KCC2, met een IC50 van 61 nM. Deze verbinding vertoont meer dan 100-voudige selectiviteit vergeleken met de nauw verwante Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1).
S2073	Mitiglinide Calcium	Mitiglinide Calcium (KAD-1229) is een bloedglucoseverlagend medicijn, dat de insulinesecretie stimuleert door de ATP-gevoelige K+-kanalen in pancreas-bètacellen te sluiten.
E0034	CyPPA	CyPPA is een subtype-selectieve positieve modulator van SK-kanalen met EC50's van respectievelijk 5,6 μM en 14 μM voor hSK3 en hSK2. Deze verbinding is inactief op zowel hSK1- als hIK-kanalen.
S2967	XE991 dihydrochloride	XE 991 (LS190926) dihydrochloride is een blokker van Kv7 (KCNQ) kanalen die KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2 (Kv7.2), KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) kanaal en M-stroom krachtig remt met IC50 van respectievelijk 0,75 μM, 0,71 μM, 0,6 μM en 0,98 μM.
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) is een nieuwe, frequentie-afhankelijke Na+ channel- en vroeg-activerende K+ channel-blokker die selectief de atriale refractaire periode verlengt.
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) is een typisch antipsychoticum met lage potentie dat wordt gebruikt voor de behandeling van psychotische stoornissen zoals schizofrenie. Deze verbinding remt in vitro de 5-HT(2A) receptor en dopamine D2. Het remt ook het sodium channel en blokkeert HERG potassium channels met een IC50 van 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S6653	Nigericin sodium salt	Nigericin sodium salt is een antibioticum afkomstig van Streptomyces hygroscopicus dat werkt als een H⁺, K⁺, en Pb²⁺ ionofoor. Nigericin kan het NLRP3-inflammasoom activeren om pro-inflammatoire en immunostimulerende processen te induceren.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412 J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S2456	Chlorpromazine HCl	Chlorpromazine HCl is een dopamine- en kaliumkanaalremmer met IC50 van 6,1 en 16 μM voor inwaarts rectifierende K+-stromen en tijdsonafhankelijke uitwaartse stromen.	J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348 Virus Res, 2024, 339:199258 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S4630	Diazoxide	Diazoxide is een bekend klein molecuul dat KATP-kanalen activeert in de gladde spieren van bloedvaten en pancreas-bètacellen door de membraanpermeabiliteit voor kaliumionen te verhogen.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896 Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) is een zeer potente en selectieve dopamine D1-like receptor-antagonist met een Ki van 0,2 nM en 0,3 nM voor respectievelijk de D1- en D5-dopaminereceptorsubtypen. Deze verbinding is een potente en zeer effectieve agonist van h5-HT2C receptors met een Ki van 9,3 nM. Het remt direct G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels met een IC50 van 268 nM.	Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22 Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512) is een Histamine H1-receptor-antagonist met een IC50 van 4,7 nM. Deze verbinding is ook een krachtige remmer van ether à-go-go 1 (Eag1) en Eag-related gene (Erg) potassium channels. Het heeft antineoplastische en jeukstillende effecten.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 University of Valencia, 2023,
S0467	Emodepside	Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221), een semi-synthetisch derivaat van PF1022A, is een cyclooctadepsipeptide met een breed spectrum anthelmintische activiteit. Deze verbinding activeert Ca-afhankelijke SLO-1-achtige K-kanalen.	Am J Vet Res, 2025, 1-6.
S9223	Talatisamine	Talatisamine, een delphinine-type alkaloïde geëxtraheerd uit Aconitum talassicum, is een nieuw geïdentificeerde K+ channel blokker met hypotensieve en antiaritmische activiteiten.
S3242	Loureirin B	Loureirin B (LB, LrB), een flavonoïde geëxtraheerd uit Dracaena cochinchinensis, is een remmer van PAI-1 met een IC50 van 26,10 μM. Deze verbinding reguleert p-ERK en p-JNK neerwaarts in TGF-β1-gestimuleerde fibroblasten. Het bevordert insulinesecretie voornamelijk door verhoging van Pdx-1, MafA, intracellulair ATP-niveau, remming van de K_ATP-stroom, en instroom van Ca²⁺ naar het intracellulaire.