Name: Diazoxide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4630
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overig ADC Cytotoxin Inhibitoren	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	230.67	Formule	C₈H₇ClN₂O₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	364-98-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Sch-6783, SRG-95213			Smiles	CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL (199.41 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.3mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.32mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	KATP channels
In vitro	Diazoxide remt de microglia-inflammatoire activiteit. Deze verbindingstherapie remt gedeeltelijk het inflammatoire patroon dat wordt geïnduceerd door LPS/IFN-γ in microglia-cellen, wat leidt tot een afname van de NO-productie, die te wijten kan zijn aan de verminderde expressie van gedetecteerd iNOS. Het heeft geen effect op microglia-fagocytose.
In vivo	Diazoxide is gunstig voor de verbetering van cognitieve taken, de vermindering van angst, de afname van de accumulatie van amyloïde-bèta-oligomeren en de hyperfosforylering van tau-eiwitten. Deze verbinding kan ook neuroprotectieve effecten uitoefenen, onafhankelijk van K+-kanaalactivatie, door neuronale prikkelbaarheid te verminderen en N-methyl-D-aspartaat (NMDA)-receptoren te activeren of door stromen door α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazoolpropionzuur (AMPA)-receptoren te verhogen. Dieren die met deze chemische stof zijn behandeld, vertonen een afname van de ziektesymptomen enkele dagen na de eerste klinische tekenen, wat overeenkomt met de acute inflammatoire fase van de ziekte. Dagelijkse orale toediening van deze verbinding bij EAE-muizen tijdens de effector fase van de ziekte vermindert de ernst van de klinische tekenen zonder schijnbare nadelige effecten. Het vermindert demyelinisatie en axonaal verlies, vermindert weefselschade, remt microglia/macrofaag- en astrocytaire activering en behoudt de neuronale integriteit. Er worden geen effecten waargenomen op het aantal B- en T-lymfocyten die het ruggenmerg infiltreren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22047130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9400389/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03941236	Active not recruiting	Congenital Hyperinsulinism	Zealand Pharma	May 1 2019	Phase 3
NCT00901823	Withdrawn	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.	March 2011	Phase 1
NCT00696475	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Medpace Inc.	June 2008	Phase 2
NCT00688857	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Cetero Research San Antonio	May 2008	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Diazoxide ADC Cytotoxin remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 230.67