p38 MAPK Remmers | p38 MAPK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 0,3-0,5 μM in THP-1-cellen, 10 keer minder gevoelig voor SAPK3(106T) en SAPK4(106T) en blokkeert PKB-fosforylering met een IC50 van 3-5 μM. SB203580 induceert mitophagy en autophagy. |
|
|
| S1077 | SB202190 | SB202190 is een krachtige p38 MAPK-remmer die p38α/β target met een IC50 van 50 nM/100 nM in celvrije assays, soms gebruikt in plaats van SB 203580 om potentiële rollen voor SAPK2a/p38 in vivo te onderzoeken. Deze verbinding remt endotheelcel apoptosis via inductie van autophagy en heemoxygenase-1. Het onderdrukt significant Erastine-afhankelijke ferroptosis. |
|
|
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) is een pan-p38 MAPK-remmer met IC50 van 38 nM, 65 nM, 200 nM en 520 nM voor p38α/β/γ/δ in celvrije assays. Het bindt p38α met Kd van 0,1 nM in THP-1 cellen, met 330-voudig hogere selectiviteit versus JNK2, zwakke remming voor c-RAF, Fyn en Lck, en onbeduidende remming van ERK-1, SYK, IKK2. |
|
|
| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Ralimetinib (LY2228820) dimesylaat is een nieuwe en potente remmer van p38 MAPK met een IC50 van 7 nM in een celvrije test, en verandert de p38 MAPK-activering niet. Fase 1/2. |
|
|
| S2726 | PH-797804 | PH-797804 is een nieuwe pyridinonremmer van p38α met een IC50 van 26 nM in een celvrije test; 4 keer selectiever dan p38β en remt JNK2 niet. Fase 2. |
|
|
| S6005 | VX-702 | VX-702 is een zeer selectieve remmer van p38α MAPK, met een 14-voudig hogere potentie tegen p38α versus p38β. |
|
|
| S7215 | Losmapimod | Losmapimod is een selectieve, krachtige en oraal actieve p38 MAPK-remmer met een pKi van 8.1 en 7.6 voor respectievelijk p38α en p38β. P38 MAPK's zijn betrokken bij celdifferentiatie, apoptosis en autophagy. Fase 3. |
|
|
| S7741 | SB239063 | SB239063 is een potente en selectieve p38 MAPKα/β-remmer met een IC50 van 44 nM, en vertoont geen activiteit tegen de γ- en δ-kinase-isoformen. |
|
|
| S1458 | Neflamapimod (VX-745) | Neflamapimod (VX-745) is een potente en selectieve remmer van p38α met een IC50 van 10 nM, die een 22-voudig grotere selectiviteit vertoont ten opzichte van p38β en geen remming van p38γ. |
|
|
| S8124 | BMS-582949 | BMS-582949 (PS540446) is een potente en selectieve p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK)-remmer met een IC50 van 13nM, die zowel de p38 kinase-activiteit als de activering van p38 remt. |
|
|
| S7214 | Skepinone-L | Skepinone-L (CBS3830) is een selectieve p38α-MAPK-remmer met een IC50 van 5 nM. |
|
|
| S2928 | TAK-715 | TAK-715 is een p38 MAPK-remmer voor p38α met een IC50 van 7,1 nM, 28-voudig selectiever voor p38α boven p38β, geen remming van p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 of TAK1. Fase 2. |
|
|
| S8125 | Pamapimod | Pamapimod (R-1503, Ro4402257) is een nieuwe, selectieve remmer van p38 mitogen-activated protein kinase. Het remt de enzymatische activiteit van p38α en p38β met IC50-waarden van respectievelijk 0,014±0,002 en 0,48±0,04 microM, zonder activiteit tegen p38delta- of p38gamma-isoformen. |
|
|
| S7799 | Pexmetinib | Pexmetinib is een potente, oraal biologisch beschikbare, dubbele p38 MAPK/Tie-2-remmer met een IC50 van 4 nM/18 nM in een HEK-293 cellijn. Fase 1. |
|
|
| S5183 | PD 169316 | PD 169316 is een potente, selectieve en celpermeabele p38 MAP kinase-remmer met een IC50 van 89 nM. PD169316 annuleert signalering geïnitieerd door zowel TGFbeta als Activin A. PD169316 vertoont antivirale activiteit tegen Enterovirus71. |
|
|
| S6502 | SD 0006 | SD0006 is een remmer van p38 kinase-alfa (p38alpha) met IC50-waarden van 0,016 μM en 0,677 μM voor p38α en p38β. Het is selectief voor p38α kinase boven 50 andere gescreende kinasen (inclusief p38γ en p38δ met bescheiden selectiviteit over p38β). |
|
|
| S0542 | R1487 | R1487 is een oraal biologisch beschikbare en zeer selectieve remmer van p38α met een IC50-waarde van 10 nM. |
|
|
| S3888 | 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene | 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is een gemethyleerd derivaat van resveratrol en vertoont potentere remmende effecten op de groei van menselijke kankercellen (HT-29, PC-3, COLO 205) met IC50-waarden van respectievelijk 81,31, 42,71 en 6,25 μM. |
|
|
| E2372 | p38-α MAPK-IN-1 | p38- \u03b1 MAPK-IN-1 is een remmer van p38-\u03b1, met een IC50-waarde van 2300 nM in EFC-verplaatsingsanalyse en 5500 nM in HTRF-analyse. | ||
| E5786New | SB 202190 hydrochloride | SB 202190 hydrochloride is een selectieve remmer van p38 MAP kinase met IC50-waarden van 50 nM voor p38α en 100 nM voor p38β2. Het vertoont antikankeractiviteit, induceert autofagie en wordt bestudeerd voor zijn rol in hippocampus-afhankelijk ruimtelijk geheugen en apoptotische regulatie onder chronische ischemie. | ||
| E3328 | Suberect spatholobus stem Extract | Suberect spatholobus stem Extract wordt geëxtraheerd uit de stengel van Suberect spatholobus, dat de TGF-β1/p38MAPK signaalroute en de synthese van ColⅠ kan remmen, waardoor het een rol speelt bij de behandeling van leverfibrose. | ||
| E0114 | Dilmapimod (SB-681323) | Dilmapimod (SB-681323,GW 681323) is een krachtige p38 MAPK-remmer die ontstekingen bij chronische obstructieve longziekte potentieel onderdrukt. | ||
| E4791 | Adezmapimod hydrochloride | Adezmapimod hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride, SB 203580 hydrochloride) is een remmer van het MAPK-familielid dat bekend staat als stress-geactiveerd proteïnekinase 2a (SAPK2a; ook bekend als p38). Het vertoont IC50-waarden voor SAPK2a/p38 en SAPK2b/p38β2 van respectievelijk 50 nM en 500 nM en kan worden gebruikt in onderzoek naar chronische ontstekingsziekten, zoals reumatoïde artritis. | ||
| S0387 | SB 242235 | SB-242235 is een krachtige en selectieve p38 MAP kinase-remmer, die p38 MAP kinase, geïnduceerd door IL-1β, remt met een IC50 van ongeveer 1,0 μM in primaire humane chondrocyten. | ||
| S0388 | SD169 | SD-169 (5-Carbamoylindole) is een selectieve remmer van p38α MAPK, die de expressie van p38 en HSP60 in T-cellen van de pancreatische beta-eilandjes kan verminderen. | ||
| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002 is een oraal actieve p38 MAPK-remmer, remt de lipopolysaccharide (LPS)-gestimuleerde productie van IL-1 en TNF-α door menselijke monocyten met een IC50 van 1 μM, en remt ook het lipoxygenase- en cyclooxygenase-gemedieerde metabolisme van arachidonzuur. | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02 is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 20 nM. Deze verbinding remt vooral TGFBR-2. | ||
| E1938New | HRX215 | HRX215 (Darizmetinib) is een eersteklas, zeer krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van MKK4 met een IC50 van 0,02 µM. Het bevordert leverregeneratie, voorkomt leverfalen na uitgebreide hepatectomie bij varkens, en heeft het potentieel om leverfalen te voorkomen na grote oncologische leverresecties of transplantatie van kleine levertransplantaten bij mensen. | ||
| E3033 | Pulsatillae Extract | Pulsatillae Extract wordt gewonnen uit Pulsatilla chinensis, waarvan het belangrijkste actieve bestanddeel tumorgenese, metastase en immuunsuppressie van tumoren kan verminderen via verstoring van de MAPK-signaalroute. | ||
| S8706 | UM-164 | UM-164 is een zeer krachtige, dubbele c-Src/p38-remmer van c-Src met een bindingsconstante Kd van 2,7 nM voor c-Src en deze verbinding remt zowel p38α als p38β. |
|
|
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) is een van de actieve bestanddelen van Sphaerophysa salsula en Pterocarpus marsupium die nuttig kan zijn bij de behandeling van verschillende soorten hematologische maligniteiten. Deze verbinding, een natuurlijke pterostilbeen-analoog, remt effectief de groei van humane colonkankercellen (IC50s van 9,0, 40,2 en 70,9 µM voor respectievelijk COLO 205-, HCT-116- en HT-29-cellen) door apoptose en autofagie te induceren. Het remt de PI3K/Akt/mTOR/p70S6K- en p38 MAPK-routes en activeert de ERK1/2, JNK1/2 MAPK-routes. |
|
|
| E7844New | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 is een 3-pyridylmethylaminoderivaat dat Tpl2 selectief remt (IC50=50 nM). Tpl2, ook bekend als COT kinase of MAP3K8, wordt door deze verbinding aangepakt, die ontstekingsreacties moduleert en bepaalde kankergroeipaden beïnvloedt. | ||
| S8989 | Xanthatin | Xanthatin is een sesquiterpeenlacton geïsoleerd uit de bladeren van Xanthium strumarium, dat de signaleringsroutes van nucleaire factor kappa-B (NF-κB), mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK) en signaaltransducer en activator van transcriptie (STATs) kan remmen. | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (verbinding 43) is een krachtige remmer van oplosbare epoxidehydrolase (sEH) met een IC50 van 18 nM en 69 nM voor respectievelijk de muis sEH en de humane sEH. Deze verbinding heeft ontstekingsremmende activiteit die de proteïne-expressie van MMP-9, IL-1β, TNF-α en TGF-β vermindert. Het reguleert de Smad3- en p38-signaalroutes neerwaarts. | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | Trans-zeatine ((E)-zeatine) behoort tot de familie van plantengroeihormonen die bekend staan als cytokininen, die de celdeling, ontwikkeling en verwerking van voedingsstoffen reguleren. Deze verbinding remt op dosisafhankelijke wijze de door UVB geïnduceerde MMP-1-expressie, c-Jun-activering en fosforylatie van ERK-, JNK- en p38-MAP-kinasen (MAPK's). | ||
| E3656 | Dichroa febrifuga Extract | Dichroa Febrifuga Extract wordt geëxtraheerd uit Dichroa Febrifuga, dat PI3K/AKT en MAPK signaleringsroutes kan onderdrukken. | ||
| S9315 | Praeruptorin A | Praeruptorin A, een natuurlijk voorkomend pyranocumarine, wordt geïsoleerd uit de gedroogde wortel van Peucedanum praeruptorum Dunn. Deze verbinding remt de p38/Akt-c-Fos-NFATc1-signalering en de PLCγ-onafhankelijke Ca2+-oscillatie. Het kan de expressie van multidrug-resistance-associated protein 2 significant opreguleren via de constitutieve androstanereceptor-gemedieerde pathway in vitro, en dit moet worden beschouwd als een interactie tussen kruiden en medicijnen. | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 is een selectieve en potente remmer van de Na+-Ca2+ wisselaar (NCX) die de Na+-afhankelijke Ca2+-opname in gekweekte neuronen, astrocyten en microglia remt met een IC50 van respectievelijk 33 nM, 5,0 nM en 8,3 nM. Deze verbinding voorkomt dat natriumnitroprusside (SNP) de ERK- en p38 MAPK-fosforylering en de productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) verhoogt op een extracellulaire Ca(2+)-afhankelijke manier. | ||
| E3365 | Weigela Grandiflora Fortune Extract | Weigela Grandiflora Fortune Extract wordt geëxtraheerd uit Weigela Grandiflora Fortune, wat de infectie-gemedieerde expressie van ontstekingsmediatoren vermindert door de AKT/NF-κB en MAPK signaalroutes te remmen. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, geïsoleerd uit het ethanol-extract van Morus alba-wortels, wordt veelvuldig gebruikt als een actief ingrediënt in cosmetische producten vanwege zijn anti-tyrosinase en anti-oxidante activiteiten. Deze verbinding vermindert de expressie van TNF-α, IL-1β en IL-6 en remt de activering van NALP3, caspase-1 en NF-κB en de fosforylering van ERK, JNK en p38. | ||
| S0186 | TA-01 | TA-01 is een potente remmer van CK1δ/ε en p38 MAPK met IC50 van respectievelijk 6,4 nM, 6,8 nM en 6,7 nM voor CK1ε, CK1δ en p38 MAPK. | ||
| E2399 | Falnidamol | Falnidamol (BIBX1382) is een selectieve remmer van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR), die zowel in vitro als in vivo een kankerremmende rol uitoefent in menselijke plaveiselcelcarcinomen van hoofd en nek door de mitogeen-geactiveerde proteïnekinasen (MAPK's) signalering te onderdrukken. | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) is een stabiele, niet-selectieve adenosine receptor agonist. Het werkt via meerdere mechanismen, waaronder: het verminderen van diabetes-geïnduceerde oxidatieve stress, het remmen van genexpressie van IL-18, TNF-α en ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)), en het blokkeren van de activering van de JNK-MAPK route. | ||
| E2661 | Chitosan oligosaccharide | Chitosan oligosaccharide (COS) is een oligomeer van β-(1➔4)-gekoppeld d-glucosamine, waarvan de werking de modulatie van verschillende belangrijke routes omvat, waaronder de onderdrukking van nucleaire factor kappa B (NF-κB) en mitogeen-geactiveerde proteïnekinasen (MAPK) en de activering van AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK). |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.