alleen voor onderzoeksdoeleinden

Pamapimod p38 MAPK remmer

Name: Pamapimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8125
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.nr.S8125

Pamapimod (R-1503, Ro4402257) is een nieuwe, selectieve remmer van p38 mitogen-activated protein kinase. Het remt de enzymatische activiteit van p38α en p38β met IC50-waarden van respectievelijk 0,014±0,002 en 0,48±0,04 microM, zonder activiteit tegen p38delta- of p38gamma-isoformen.

Pamapimod p38 MAPK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 406.38

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S812501 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.95%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.95

Gerelateerde doelwitten	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overig p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	406.38	Formule	C₁₉H₂₀F₂N₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	449811-01-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	R-1503,Ro4402257			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)OC3=C(C=C(C=C3)F)F)NC(CCO)CCO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (199.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.050mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.405mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 0.014 μM p38β (Cell-free assay) 0.48 μM
In vitro	Pamapimod remde p38, maar JNK-remming werd niet gedetecteerd. Deze verbinding remde ook de lipopolysaccharide (LPS)-gestimuleerde tumornecrosefactor (TNF) α-productie door monocyten, de interleukine (IL)-1β-productie in menselijk volbloed, en spontane TNFα-productie door synoviale explantaten van RA-patiënten.
In vivo	Bij muizen met collageen-geïnduceerde artritis verminderde pamapimod klinische tekenen van ontsteking en botverlies bij 50 mg/kg of meer. In een rattenmodel van hyperalgesie verhoogde deze verbinding de tolerantie voor druk op een dosisafhankelijke manier, wat een belangrijke rol van p38 suggereert bij pijn geassocieerd met ontsteking. Het onderdrukt de spontane productie van TNFα door synoviale explantaten van RA-patiënten. LPS- en TNFα-gestimuleerde productie van TNFα en IL-6 bij knaagdieren werd ook geremd door deze verbinding.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18776065/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):