alleen voor onderzoeksdoeleinden

SD 0006 p38 MAPK remmer

Name: SD 0006
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6502
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S6502

SD0006 is een remmer van p38 kinase-alfa (p38alpha) met IC50-waarden van 0,016 μM en 0,677 μM voor p38α en p38β. Het is selectief voor p38α kinase boven 50 andere gescreende kinasen (inclusief p38γ en p38δ met bescheiden selectiviteit over p38β).

SD 0006 p38 MAPK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 397.86

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S650201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.49%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.49

Gerelateerde doelwitten	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overig p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	397.86	Formule	C₂₀H₂₀ClN₅O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	271576-80-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C2=C(C(=NN2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=NC=NC=C4)C(=O)CO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (201.07 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 0.016 μM p38β (Cell-free assay) 0.677 μM
In vitro	SD0006 is selectief voor p38α kinase boven 50 andere gescreende kinasen (inclusief p38γ en p38δ met bescheiden selectiviteit over p38β). Het onderdrukt de afgifte van ontstekingsmediatoren in cellulaire studies. SD0006 onderdrukt de expressie van meerdere pro-inflammatoire eiwitten op zowel transcriptioneel als translationeel niveau. In RASF's heeft SD0006 geen directe remmende activiteit tegen COX-1 of COX-2, maar het kon de afgifte van IL-1β-gestimuleerde PGE2 dosisafhankelijk volledig remmen met een IC50 van 96,2 nmol/l.
In vivo	In vivo is SD0006 effectief in diermodellen van chronische ontsteking en ziekte. Het is effectief in het rattenmodel van streptokokken-celwand-geïnduceerde artritis, met dramatische beschermende effecten op de integriteit van het pootgewricht en de botdichtheid. SD0006 toont ook een goede orale ontstekingsremmende werkzaamheid met een uitstekende cross-species correlatie tussen de rat, cynomolgus-aap en mens. Het verlicht zwelling en pijn in een acuut ontstekingsmodel bij knaagdieren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19590255/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):